دارونامه؛ آشنایی با داروی لواملودیپین(levamlodipine)، داروی ضدفشارخون بالا
توجه: مطلبی که مطالعه می‌کنید صرفا جنبه‌ی افزایش آگاهی دارد و به هیچ وجه جایگزین توصیه‌های پزشک نیست. برای مصرف دارو، آگاهی از عوارض جانبی، تداخل دارویی و موارد مرتبط دیگر لازم است حتما به پزشک متخصص مراجعه کنید.
لواملودیپین، همچنین به‌عنوان S-آملودیپین، یک انانتیومر فعال از داروی آملودیپین است که یک داروی ضدفشارخون بالا می‌باشد. لواملودیپین به گروه دی‌هیدروپیریدینی بلوک کننده‌های کانال کلسیم متعلق است.
لواملودیپین به تنهایی یا در ترکیب با سایر داروها در درمان فشارخون بالا در بزرگسالان و کودکان بکار می‌رود.
اشکال دارویی و قدرت‌ها:
۱٫۲۵ میلی‌گرم، ۲٫۵ میلی‌گرم و ۵ میلی‌گرم
موارد منع مصرف
ازدیاد حساسیت
مصرف در بارداری
اطلاعات محدود موجود بر اساس گزارش‌های پس از فروش دارو و مصرف در خانم‌های باردار جهت اطلاع از خطرات مرتبط با دارو برای نقایص تولد و سقط جنین کافی نیست.
فشارخون بالای کنترل نشده در بارداری، خطراتی برای مادر و جنین دارد.
مصرف در شیردهی
اطلاعات محدود موجود از یک مطالعه‌ی شیردهی بالینی منتشر شده گزارش می‌دهد که آملودیپین در شیر انسان با تخمین متوسط ۴٫۲% دوز نوزادان وجود دارد.
هیچ عارضه‌ی جانبی‌ای از آملودیپین روی نوزادان شیرخوار و تولید شیر مشاهده نشده است.
عوارض جانبی لواملودیپین
- ادم؛
- خستگی؛
- گرگرفتگی؛
- تپش قلب؛
- گیجی؛
- تهوع؛
- درد شکمی؛
- خواب‌آلودگی.
تداخلات دارویی
دولاسترون، گریپ‌فروت، دانترولن، توکاتینیب، آبامتاپیر.
تداخل جدی، از جایگزین استفاده کنید: آبامتاپیر، گریپ‌فروت، توکاتینیب.
هشدارها
افت فشارخون علامتی بویزه در بیماران مبتلا به تنگی شدید آئورت محتمل است. با شروع تدریجی دارو، افت فشارخون بعید است.
بعد از شروع دارو یا افزایش دوز آن، ممکن است آنژین و انفارکتوس میوکارد بدتر شود، بویژه در بیماران مبتلا به بیماری انسداد شدید عروق کرونر.
آملودیپین، توسط کبد به شدت متابولیزه می‌شود، نیمه عمر حذف پلاسما در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی ۵۶ ساعت است، در این بیماران، در هنگام تجویز این دارو باید تیتراسیون را به آهستگی انجام دهیم.
مرور تداخلات دارویی:
لواملودیپین یک واکنشگر CYP3A4 است.
تاثیر سایر داروها روی آملودیپین:
تجویز همزمان با مهارکنندگان قوی یا متوسط CYP3A4 منجر به افزایش مواجهه ی سیستمیک آملودیپین می‌شود و ممکن است که کاهش دوز مورد نیاز باشد. در تجویز همزمان آملودیپین با مهار کنندگان CYP3A4 بیمار را از لحاظ علایم افت فشار و ادم بررسی کنید.
هیچ اطلاعاتی پیرامون اثرات کمی القاکنندگان CYP3A4 روی آملودیپین موجود نیست، فشارخون را در تجویز همزمان با القاکنندگان CYP3A4 به دقت مانیتور کنید.
بیمار را از لحاظ افت فشار خون در تجویز همزمان با سیلدنافیل بررسی کنید.
اثرات آملودیپین روی سایر داروها:
تجویز همزمان با سیمواستاتین باعث افزایش مواجهه با سیمواستاتین می شود، در بیماران تحت معالجه با آملودیپین، دوز سیمواستاتین باید به ۲۰ میلی گرم روزانه محدود شود.
آملودیپین ممکن است مواجهه‌ی سیستمیک با سیکلوسپورین یا تاکرولیموس را افزایش دهد، این امر را مرتبا از طریق اندازه‌گیری مقدار سیکلوسپورین و تاکرولیموس در خون و در صورت لزوم تغییر دوز پیگیری کنید.
مقدار مصرف لواملودیپین
شروع: ۲٫۵ میلی‌گرم خوراکی روزانه، ممکن است تا ۵ میلی‌گرم روزانه افزایش پیدا کند.
به‌طور کلی، بین مراحل تیتراسیون ۷-۱۴ روز صبر کنید، در صورت تایید بالینی به شرط ارزیابی مرتب بیمار، سریع‌تر تیتر می‌کنیم.
مکانیسم اثر
لواملودیپین، هجوم غشایی کلسیم را از طریق کانال‌های کلسیمی نوع L به عضلات صاف عروقی و قلبی مهار می‌کند و منجر به اتساع عروق و متعاقبا کاهش فشار خون می‌شود.
لواملودیپین هجوم کلسیم در عضله‌ی صاف عروقی را تا حدی بیشتر از عضله‌ی قلب مهار می‌کند و منجر به کاهش مقاومت عروق محیطی و کاهش فشارخون می‌شود. مطالعات آزمایشگاهی یک اثر اینوتروپیک منفی نشان داده‌اند ولی بعید است که از نظر بالینی مرتبط باشد.
فارماکودینامیک
لواملودیپین کانال‌های کلسیمی نوع L در عضلات صاف عروقی را مهار می‌کند و از مقاومت عروق محیطی و فشارخون می‌کاهد. این دارو بصورت روزی یکبار در دوز‌های ۱٫۲۵-۲٫۵ میلی‌گرم در کودکان و ۲٫۵-۵ میلی‌گرم در بزرگسالان تجویز می شود. بیماران باید درباره‌ی خطر افت فشارخون علامتی، بدتر شدن آنژین و انفارکتوس میوکارد آگاه شوند.
فارماکوکینتیک
جذب:
زمان اوج پلاسما: ۶-۱۲ ساعت
فراهمی زیستی مطلق: ۶۴-۹۰ %
حالت پایدار: ۷-۸ روز » دوزینگ روز متوالی
توزیع:
اتصال به پروتئین: ~۹۳%
متابولیسم:
با متابولیسم کبدی به شدت (حدود ۹۰%) به متابولیت‌های غیرفعال تبدیل می‌شود.
حذف:
نیمه عمر: ۳۰-۵۰ ساعت.