دارونامه؛ آشنایی با دیفلونیسال(Diflunisal)، داروی ضدالتهابی غیراستروئیدی
توجه: مطلبی که مطالعه میکنید صرفا جنبهی افزایش آگاهی دارد و به هیچ وجه جایگزین توصیههای پزشک نیست. برای مصرف دارو، آگاهی از عوارض جانبی، تداخل دارویی و موارد مرتبط دیگر لازم است حتما به پزشک متخصص مراجعه کنید.
دیفلونیسال یک داروی ضدالتهابی غیراستروئیدی (NSAID) است. با کاهش هورمونهایی که باعث ایجاد التهاب و درد در بدن میشوند، کار میکند. این دارو برای درمان درد خفیف تا متوسط، استئوارتریت یا ارتریت روماتوئید استفاده میشود.
موارد مصرف دیفلونیسال
–استئوآرتریت/ آرتریت روماتوئید (RA): درمان استئوارتریت و RA
–درد خفیف تا متوسط: درمان درد خفیف تا متوسط
موارد منع مصرف
۱-حساسیت به دارو یا هر مؤلفه فرمولاسیون
۲-در تنظیم جراحی بای پس عروق کرونر (CABG)
۳-سابقه آسم، کهیر یا واکنشهای آلرژیک بعد از مصرف آسپرین یا سایر NSAID ها
عوارض جانبی دیفلونیسال
فرکانس تعریف نشده است.
۱٪ تا ۱۰٪:
سیستم عصبی مرکزی: سردرد، سرگیجه، خواب آلودگی، خستگی، بیخوابی
پوست: راش پوستی
دستگاه گوارش: اسهال، سوء هاضمه، درد معده، تهوع، یبوست، نفخ شکم، استفراغ، زخم گوارشی
اوتیک: وزوز گوش
مصرف در بارداری
داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام میدهد.
در اواخر بارداری اجتناب شود. ممکن است باعث بسته شدن زودرس مجرای خونی شود.
مصرف در شیردهی
وارد شیر مادر میشود/ توصیه نمیشود.
هشدارها
۱-در صورت حساسیت به دارو، نباید از آن استفاده کرد، یا درصورتی که تا به حال به دلیل مصرف آسپرین یا NSAID، حمله آسم یا واکنش آلرژیک شدید وجود داشته باشد.
۲-مصرف این دارو در ۳ ماه آخر بارداری ممکن است به نوزاد متولد نشده آسیب برساند. در صورت بارداری یا قصد باردارشدن در حین استفاده از دیفلونیزال، به پزشک اطلاع داده شود.
۳-دیفلونیسال برای استفاده توسط افراد جوانتر از ۱۲ سال مورد تأیید نیست. قبل از دادن این دارو به کودک یا نوجوان مبتلا به تب، علائم آنفولانزا یا آبله مرغان از پزشک سوال شود.
۴-علائم مصرف بیش از حد ممکن است شامل استفراغ، اسهال، نفس نفس زدن، ضربان سریع قلب، تعریق، گیجی، خوابآلودگی شدید و غش کردن باشد.
۵-NSAIDs ممکن است باعث افزایش خطر حوادث جدی ترومبوتیکی قلبی عروقی، انفارکتوس میوکارد و سکته مغزی شود که میتواند کشنده باشد. این خطر ممکن است در بیماران مبتلا به بیماریهای قلبی عروقی یا ریسک فاکتور بیماری قلبی عروقی دارند، افزایش یابد.
دیفلونیسال برای درمان دردهای بعد از عمل در تنظیم جراحی CABG منع مصرف دارد. NSAID ها همچنین میتوانند باعث افزایش خطر بروز عوارض جانبی جدی دستگاه گوارش بخصوص در افراد مسن از جمله خونریزی، زخم و سوراخ شدن معده یا روده شوند که میتواند کشنده باشد.
۶-ممکن است باعث خوابآلودگی، گیجی، تاری دید و سایر اثرات عصبی شود که ممکن است تواناییهای جسمی یا روحی را مختل کند. در مورد انجام وظایفی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند (مانند ماشین آلات عملیاتی یا رانندگی) باید در بیماران احتیاط شود.
۷-چسبندگی و تجمع پلاکتی ممکن است کاهش یابد. ممکن است زمان خونریزی طولانیتر شود. بیماران مبتلا به اختلالات انعقادی یا کسانی که ضدانعقاد را دریافت میکنند باید از نزدیک مورد بررسی قرار گیرند. انمی ممکن است رخ دهد. بیماران تحت درمان طولانی مدت NSAID باید از نظر انمی کنترل شوند. به ندرت، استفاده از NSAID با دیسکرازی شدید خون به طور بالقوه همراه بوده است (به عنوان مثال، آگرانولوسیتوز، ترومبوسیتوپنی، انمی آپلاستیک).
۸-افزایش ترانس آمیناز با استفاده از این دارو گزارش شده است. بیماران مبتلا به هرنوع LFT غیر طبیعی از نزدیک کنترل شوند. واکنشهای کبدی نادر، گاهی کشنده (به عنوان مثال، هپاتیت برق اسا، نکروز کبدی، نارسایی کبدی) با استفاده از NSAID رخ داده است. در صورت بروز علائم بالینی بیماری کبدی یا بروز تظاهرات سیستمیک، فوراً قطع شود.
۹-استفاده از NSAID ممکن است خطر ابتلا به هایپرکالمی را افزایش دهد، به خصوص در افراد مسن، دیابتیها، بیماران کلیوی و مصرف همزمان سایر عوامل قادر به القای هیپرکالمی (به عنوان مثال، مهار کنندههای ACE). سطح پتاسیم از نزدیک کنترل شود.
۱۰-یک سندرم ازدیاد حساسیت به طور بالقوه تهدید کننده زندگی، گزارش شده است. بر علائم و یافتههای جلدی نظارت شود؛ اختلال عملکرد سایر اندامها ممکن است رخ دهد.
۱۱-تاری دید گزارش شده است. در صورت بروز علائم، ارزیابی چشمی انجام شود.
۱۲-استفاده از NSAID ممکن است عملکرد کلیه را به خطر اندازد. کاهش وابسته به دوز در سنتز پروستاگلاندین ممکن است ناشی از مصرف NSAID باشد، کاهش جریان خون کلیوی که ممکن است باعث خسارت کلیه شود (معمولاً برگشتپذیر). بیماران دارای اختلال در عملکرد کلیه، کمبود آب بدن، هیپوولمی، نارسایی قلبی، نارسایی کبدی، کسانی که دیورتیکها و مهار کنندههای ACE مصرف میکنند، و افراد مسن بیشتر در معرض خطر سمیت کلیوی هستند. قبل از شروع درمان، بیمار دوباره هیدراته شود و عملکرد کلیه از نزدیک کنترل شود. مصرف طولانی مدت NSAID ممکن است منجر به نکروز پاپیلری کلیوی و سایر آسیبهای کلیوی شود.
۱۳-دیفلونیسال یک مشتق از اسید استیل سالیسیلیک است و بنابراین ممکن است با سندرم ری همراه باشد.
۱۴- NSAIDها ممکن است باعث بروز عوارض جانبی پوستی بالقوه کشنده، از جمله exfoliative dermatitis، Stevens-Johnson syndrome (SJS) و toxic epidermal necrolysis (TEN) شوند. ممکن است بدون هشدار رخ دهد. در صورت بروز اولین نشانه بثورات پوستی (یا هرگونه حساسیت دیگری) مصرف دارو قطع شود.
نکات قابل توصیه
۱-Diflunisal میتواند خطر حمله قلبی و سکته قلبی کشنده را افزایش دهد، به خصوص اگر از آن در طولانی مدت استفاده شود یا مقدار زیادی از آن مصرف شود یا بیماری قلبی وجود داشته باشد. دقیقاً قبل یا بعد از عمل بای پس قلب ازاین دارو استفاده نشود (پیوند بای پس عروق کرونر یا CABG).
۲- همچنین این دارو ممکن است باعث خونریزی معده یا روده شود که میتواند کشنده باشد. این شرایط ممکن است بدون هشدار، به خصوص در افراد مسن در حال استفاده ازدارو رخ دهد.
۳-برای اطمینان از بیخطر بودن دارو در صورت وجود موارد زیر به پزشک اطلاع داده شود.
-بیماری قلبی، فشارخون بالا، کلسترول بالا، دیابت یا سیگار کشیدن
-سابقه سکته قلبی، سکته مغزی یا لخته خون
-سابقه زخم معده یا خونریزی
-آسم
-بیماری کبدی یا کلیه
-احتباس مایعات
۴-قرص خرد نشده، شکسته نشده و یا جویده نشود. کل آن خورده شود.
۵-از نوشیدن الکل خودداری شود. ممکن است خطر خونریزی معده را افزایش دهد.
۶-در هنگام مصرف این دارو از مصرف آسپرین یا سایر NSAID ها خودداری شود.
۷-قبل از استفاده از آنتیاسید از پزشک سؤال کرده و فقط از روشی که پزشک توصیه میکند استفاده شود. برخی از آنتیاسیدها می توانند باعث سخت شدن جذب این دارو از بدن شوند.
شرایط نگهداری
در دمای ۲۰ تا ۲۵ درجه سانتیگراد نگهداری شود. گشت و گذارها بین ۱۵ تا ۳۰ درجه سانتیگراد مجاز است.
تداخلات دارویی
تاناستوم، دروسپیرنون، ناپروکسن، جینکوبیلوبا، نتونال، دسیرودین، دوکسازوسین، فنین دیون | فنیندیون، مگلومین کامپاند، تراوپروست، داساتینیب، آسمتاسین، ایبریتومومب تیوکستان، توسیتومومب، بتریکسابان، تراندولاپریل، سیکلوسپورین، آپیکسابان، آلیسکایرن، آکالابروتینیب، بمیپارین، بنازپریل، آمینولوولینیک اسید خوراکی، پمترکسد | پمترکسید، دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید)، یوتالامات، آمینولوولینیک اسید موضعی، راموسیروماب، کوردیسپس، برمفناک، آیوکساگلات، آرتسونات، آمینوهیپورات سدیم
۵-Aminosalicylic Acid Derivatives, Agents with Antiplatelet Properties (e.g., P2Y12 inhibitors, NSAIDs, SSRIs, etc.), Alcohol (Ethyl), Aminoglycosides,Angiotensin II Receptor Blockers, Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors, Anticoagulants, Beta-Blockers, Bile Acid Sequestrants, Bisphosphonate Derivatives, Cephalothin, Collagenase (Systemic), Corticosteroids (Systemic)
مقدار مصرف دیفلونیسال
دوز معمول بزرگسالان برای درد:
دوز اولیه: ۱۰۰۰ میلیگرم خوراکی یک بار
دوز نگهدارنده: ۵۰۰ میلیگرم در هر ۱۲ ساعت؛ بعضی از بیماران ممکن است هر ۸ ساعت به ۵۰۰ میلی گرم نیاز داشته باشند
حداکثر دوز: ۱۵۰۰ میلیگرم در روز
نظرات: بسته به عواملی مانند شدت درد، پاسخ بیمار، وزن، یا سن پیشرفته، ممکن است دوز کمتری مناسب باشد. به عنوان مثال، ابتدا ۵۰۰ میلیگرم و به دنبال آن ۲۵۰ میلیگرم در هر ۸ تا ۱۲ ساعت
دوز معمول بزرگسالان برای استئوآرتریت:
۵۰۰ تا ۱۰۰۰ میلیگرم خوراکی در روز در ۲ دوز تقسیم شده
نظرات:
-دوز ممکن است براساس پاسخ بیمار افزایش یا کاهش یابد.
-بیشتر از ۱۵۰۰ میلیگرم در روز نشود.
دوز معمول بزرگسالان برای آرتریت روماتوئید:
۵۰۰ تا ۱۰۰۰ میلیگرم خوراکی در روز در ۲ دوز تقسیم شده
نظرات:
-دوز ممکن است براساس پاسخ بیمار افزایش یا کاهش یابد.
-بیشتر از ۱۵۰۰ میلیگرم در روز نشود.
دوز معمول کودکان برای درد:
۱۲ سال یا بالاتر:
دوز اولیه: ۱۰۰۰ میلیگرم خوراکی یک بار
دوز نگهدارنده: ۵۰۰ میلیگرم در هر ۱۲ ساعت؛ بعضی از بیماران ممکن است هر ۸ ساعت به ۵۰۰ میلی گرم نیاز داشته باشند.
-ماکزیمم مقدار: ۱۵۰۰ میلیگرم در روز
نظرات: بسته به عواملی مانند شدت درد، پاسخ بیمار، وزن، یا سن پیشرفته، ممکن است دوز کمتری مناسب باشد. به عنوان مثال، ابتدا ۵۰۰ میلیگرم و به دنبال آن ۲۵۰ میلیگرم در هر ۸ تا ۱۲ ساعت.
دوز معمول کودکان برای استئوآرتریت:
۱۲ سال یا بالاتر: ۵۰۰ تا ۱۰۰۰ میلیگرم خوراکی در روز در ۲ دوز تقسیم شده
نظرات:
-دوز ممکن است براساس پاسخ بیمار افزایش یا کاهش یابد.
-بیشتر از ۱۵۰۰ میلی گرم در روز نشود.
دوز معمول کودکان برای آرتریت روماتوئید:
۱۲ سال یا بالاتر: ۵۰۰ تا ۱۰۰۰ میلیگرم خوراکی در روز در ۲ دوز تقسیم شده
نظرات:
-دوز ممکن است براساس پاسخ بیمار افزایش یا کاهش یابد.
-بیشتر از ۱۵۰۰ میلیگرم در روز نشود.
مکانیسم اثر
بهطور قابل برگشت آنزیمهای سیکلواکسیژناز ۱ و ۲ (COX-1,2) را مهار میکند، که منجر به کاهش تشکیل پیش سازهای پروستاگلاندین میشود. دارای خواص ضدتب، ضددرد و ضدالتهاب است.
سایر سازوکارهای پیشنهادی که بهطور کامل مشخص نشدهاند (و احتمالاً به اثر ضدالتهابی در درجات مختلف کمک میکنند) شامل مهار کموتاکسی، تغییر فعالیت لنفوسیتها، مهار تجمع / فعالسازی نوتروفیلها و کاهش سطح سایتوکاین پیش آگهی کننده هستند.
فارماکوکینتیک
متابولیسم
متابولیسم به صورت گسترده به ترکیبات کونژوگه گلوکورونید میباشد. متابولیت غالب ترکیبات کونژوگه گلوکورونید اتر (فنولیک) و به دنبال آن کونژوگه گلوکورونید استر کمتر غالب است. انتقال بیولوژیکی به ترکیبات کونژوگه گلوکورونید فنلی آن ممکن است اشباع شود.
جذب
خوب جذب میشود.
زمان رسیدن به پیک اثر
سرم: ۲ تا ۳ ساعت
توزیع
۷٫۵۳ لیتر (در اختلال کلیه به ۱۶٫۲ لیتر افزایش مییابد)
نیمه عمر حذف
۸ تا ۱۲ ساعت؛ با اختلال در کلیه طولانی میشود.
دفع
ادرار (۹۰٪ as به عنوان ترکیبات کونژوگه گلوکورونید)، مدفوع (<5٪)
منبع: rpsi.ir