دارونامه؛ آشنایی با آسمتاسین(Acemetacin)، داروی ضد‌التهابی غیر‌استروئیدی
توجه: مطلبی که مطالعه می‌کنید صرفا جنبه‌ی افزایش آگاهی دارد و به هیچ وجه جایگزین توصیه‌های پزشک نیست. برای مصرف دارو، آگاهی از عوارض جانبی، تداخل دارویی و موارد مرتبط دیگر لازم است حتما به پزشک متخصص مراجعه کنید.
آسمتاسین یک کربوکسی متیل استر از ایندومتاسین است. یک داروی ضد التهابی غیر استروئیدی قوی است که از ایندول ۳ استیک اسید مشتق می شود که فعالیت آن عمدتا از طریق متابولیت فعال ایندومتاسین آن است.
موارد مصرف آسمتاسین
- آرتریت روماتوئید؛
- کمردرد؛
- استئوآرتریت؛
- درد بعد از عمل؛
- کمردرد؛
- درد بعد از عمل و التهاب.
موارد منع مصرف
آسم؛
اگر سابقه ای خس خس یا حملات آسم داشته باشید، تورم مخاط بینی (تب یونجه) یا کهیر در واکنش به استیل سالیسیلیک اسید یا دیگر NSAID ها
اگر از اختلالات نامشخص تشکیل سلول‌های خونی رنج می‌برید.
اگر زخم معده / خونریزی فعال دارید یا اگر سابقه زخم معده یا خونریزی عودکننده داشته‌اید (حداقل دو یا چند رویداد مختلف زخم اثبات شده یا خونریزی)
اگر سابقه خونریزی یا سوراخ شدگی گوارشی، مربوط به درمان با NSAID قبلی دارید
اگر خونریزی مغزی و یا خونریزی فعال دیگری دارید.
اگر از نارسایی شدید قلبی رنج می‌برید.
اگر از نارسایی کلیه یا کبد رنج می‌برید.
اگر در سه ماهه سوم بارداری هستید.
هشدارها
خونریزی‌های دستگاه گوارش، زخم معده یا سوراخ‌شدگی، که می‌تواند کشنده باشد، با تمام NSAID ها گزارش شده است، و ممکن است در هر زمان در طول درمان، با یا بدون علائم هشداردهنده یا سابقه قبلی حوادث جدی دستگاه گوارش رخ دهد.
در افزایش دوز NSAID در بیماران با سابقه زخم، مخصوصا اگر با خونریزی یا سوراخ‌شدگی، در بیماران با سابقه بیماری‌های دستگاه گوارش (به عنوان مثال کولیت اولسراتیو، بیماری کرون) و در بیماران سالمند خطر بالاتر است.
اگر در طول درمان با آسمتاسین خونریزی‌های گوارشی یا زخم معده داشته باشید، درمان باید قطع شود.
واکنشهای شدید پوستی (مثلا درماتیت اکسفولیاتیو، سندرم استیون-جانسون و نکرولیز اپیدرمی توکسیک) در استفاده از NSAIDها بسیار نادر است. در اولین بروز هر نشانه‌ای از حساسیت شدید، راش پوستی،ضایعات مخاطی یا هر نشانه‌ای از واکنشهای آلرژیک شما باید استفاده از دارو را متوقف کنید.
سردرد ممکن است به خاطر درمان طولانی مدت با ضددردها رخ دهد. شما نباید این سردرد را با دوزهای بالاتری از ضد درد درمان کنید.
به طور کلی، استفاده عادی از داروهای ضددرد، بخصوص در ترکیب با ضددردهای مختلف، ممکن است منجر به آسیب برگشت ناپذیر کلیه با خطر نارسایی کلیه شود (نفروپاتی القا شده با ضددرد).
نکات قابل توصیه
داروی آسمتاسین را دقیقا همانطور که دکتر به شما گفته است، مصرف کنید.
آسمتاسین با توجه به شدت بیماری دوزبندی می‌شود. لطفا آسمتاسین را بدون جویدن و با مقدار کافی مایع ببلعید. شما نباید آسمتاسین را با معده خالی بخورید.
اگر معده حساسی دارید، باید آن را وسط غذا مصرف کنید.
مصرف در بارداری
گروه C (در ۳ ماهه اول بارداری استفاده نشود)در سه ماهه اول و دوم حاملگی نباید مصرف شود مگر اینکه ضروری باشد زیرا ممکن است بر روی حاملگی و یا رشد و تکامل جنین تاثیر بگذارد.
آسمتاسین نباید در طول سه ماهه سوم بارداری استفاده شود.
تداخلات دارویی
پروتامین سولفات؛
دیگوکسین، فنی توئین یا لیتیوم
دیورتیک‌ها و داروهای ضد‌فشارخون (مانند مهار کننده‌های ACE و آنتاگونیست‌های آنژیوتانسین ۲).
دیورتیک های ذخیره کننده پتاسیم
گلوکوکورتیکواستروئیدها، مهار کننده های تجمع پلاکت ها (مانند استیل سالیسیلیک اسید) و مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونینی (SSRIs)
در طی ۲۴ ساعت قبل یا بعد از مصرف متوترکسات مصرف شود
ضد‌انعقادها (داروهای ضد‌انعقادی، مثلا وارفارین)
آنتی‌بیوتیک‌های پنی‌سیلین
عوارض جانبی آسمتاسین
عصب , بیماری کرون , فشار خون بالا , اسهال , یبوست , سردرد , تهوع , استفراغ , سرگیجه , سوءهاضمه , ادم , سکته مغزی , خارش , نفخ , زخم دهانی , نارسایی قلبی , خواب آلودگی , خستگی , درد شکمی , افزایش آنزیم های کبدی در خون , بثورات پوستی , خونریزی گوارشی , کولیت , احتباس مایعات , استفراغ خونی , زخم معده , حمله قلبی , افزایش ترانس آمینازها , سوراخ شدگی گوارشعوارض جانبی دستگاه گوارش مانند زخم معده، سوراخ شدگی یا خونریزی گوارشی که گاهی اوقات می تواند مرگبار باشد به ویژه در بیماران سالمند.
ملنا (حرکات روده سیاه و قیری)، گاستریت با شیوع کمتر
کمی خطر ابتلا به لخته شدن خون شریانی را افزایش می دهد (مثلا حمله قلبی یا سکته مغزی)
کمی خونریزی گوارشی جزئی (می تواند باعث ایجاد کم خونی در موارد استثنایی شود)
اختلالات روانپزشکی: تحریک
مقدار مصرف آسمتاسین
بزرگسالان
محدوده دوز توصیه شده روزانه ۶۰-۱۸۰ میلی‌گرم آسمتاسین است، منقسم در ۱ تا ۳ دوز تکی.
کودکان و نوجوانان:
به دلیل عدم وجود داده‌های کافی در مورد ایمنی و کارآیی آسمتاسین برای استفاده در کودکان و نوجوانان توصیه نمی‌شود.
مکانیسم اثر
داروی آسمتاسین یک مهارکننده غیرانتخابی تولید واسطه‌های پیش التهابی است که از آنزیم COX حاصل می‌شود. COX برای سنتز پروستاگلاندین E2 و F2 ضروری است که مولکول‌هایی هستند که از اسیدهای چرب به دست می‌آیند و در غشای سلولی ذخیره می‌شوند. آسمتاسین متابولیزه می‌شود و متابولیت اصلی ایندومتاسین را ایجاد می‌کند که مهارکننده غیرانتخابی COX است و ظرفیت مهار حرکت لکوسیت های پلی مورفونوکلئیک را کاهش می‌دهد و جریان مغزی را با تعدیل مسیر اکسید نیتریک و انقباض عروق کاهش می‌دهد.
فارماکودینامیک
آسمتاسین موجب کاهش ضعیف سنتز پروستاگلاندین می‌شود که اثر ضد‌التهابی و ضددرد را ایجاد می‌کند. مهار ضعیف پروستاگلاندین، آسیب غشای مخاطی دستگاه گوارش را به‌طور قابل‌توجهی کاهش می‌دهد.
مطالعات نشان داده اند که آسمتاسین به شدت آزادسازی هیستامین از ماست سل‌ها و ایجاد هایپرترمی را مهار می‌کند. اثر آسمتاسین نیز باعث تغییرات فشار‌خون سیستولیک و دیاستولیک و همچنین مهار تجمع پلاکت‌ها می‌شود.
فارماکوکینتیک
جذب: پس از ۸ روز از تجویز خوراکی دو بار در روز از آسمتاسین، حداکثر غلظت پلاسمایی وابسته به سن ۸/۷۶۸ نانوگرم در میلیلیتر در سالمندان در مقایسه با ۱۸۷ نانوگرم در میلی لیتر برای افراد جوان وجود دارد.
زمان رسیدن به حئاکثر غلظت پلاسمایی: ۲٫۵ ساعت
AUC :۴۸۳-۷۱۲ نانوگرم ساعت در میلی لیتر
فراهمی زیستی: پس از دوزهای مکرر حدود ۶۶٪ در پلاسما و ۶۴٪ در ادرار
حجم توزیع: ۰٫۵-۰٫۷ لیتر بر کیلوگرم.
اتصال به پروتئین: بیش از ۹۰٪
متابولیسم: آسمتاسین به شدت متابولیزه می‌شود و توسط برش استریولیتیک تجزیه می‌شود تا متابولیت اصلی و فعال ایندومتاسین را تشکیل دهد. متابولیت‌های غیر‌فعال دیگری با واکنش ان دمتیلاسیون، ان دزآسیلاسیون و بخشی از آن‌ها با کنژوگه شدن با گلوکورونیک اسید دارد.
مسیر حذف: کلیه ۴۰٪، مدفوع ۶۰٪
نیمه عمر: ۴٫۵ ساعت
کلیرانس: ۴٫۵۹ میلیلیتر دقیقه / کیلوگرم
متبع: rpsi.ir