دارونامه؛ آشنایی با سیتاگلیپتین(Sitagliptin)، داروی ضددیابت
توجه: مطلبی که مطالعه میکنید صرفا جنبهی افزایش آگاهی دارد و به هیچ وجه جایگزین توصیههای پزشک نیست. برای مصرف دارو، آگاهی از عوارض جانبی، تداخل دارویی و موارد مرتبط دیگر لازم است حتما به پزشک متخصص مراجعه کنید.
سیتاگلیپتین یک داروی ضددیابت خوراکی میباشد که به کنترل قندخون کمک میکند. سیتاگلیپتین مقدار انسولین تولید شده توسط بدن پس از صرف غذا را تنظیم میکند.
سیتاگلیپتین در درمان تک دارویی یا کمکی دیابت نوع دو استفاده میشود. سیتاگلیپتین در درمان دیابت نوع یک کاربردی ندارد.
موارد مصرف سیتاگلیپتین
دیابت ملیتوس نوع ۲
موارد منع مصرف
مصرف در بارداری
تاکنون به اثبات نرسیده است.اطلاعات مربوط به استفاده از سیتاگلیپتین در بارداری محدود است.
دیابت کنترل نشده در دوران بارداری میتواند با افزایش خطر عواقب نامطلوب مادر و جنین همراه باشد، از جمله کتواسیدوز دیابتی، پره اکلامپسی، سقط خود به خودی، زایمان زودرس، عوارض زایمان، نقایص مادرزادی عمده، تولد نوزاد مرده و ماکروزومی. برای جلوگیری از پیامدهای نامطلوب، قبل از بارداری و در طول بارداری، گلوکز خون و HbA1c مادر باید تا حد امکان نزدیک به اهداف مورد نظر نگه داشته شود اما بدون ایجاد قندخون قابل توجه. در حال حاضر عوامل دیگری به غیر از سیتاگلیپتین برای درمان دیابت در بارداری توصیه میشوند.
مصرف در شیردهی
مشخص نیست که آیا سیتاگلیپتین در شیر مادر وجود دارد یا خیر.
طبق گفته سازنده، تصمیم برای شیردهی در طول درمان باید خطر قرار گرفتن در معرض نوزاد، مزایای شیردهی به نوزاد و مزایای درمان برای مادر را در نظر بگیرد.
هشدارها
۱- در موارد نارسایی کلیه متوسط تا شدید و بیماری التهابی کلیه (ESRD) با احتیاط فراوان تجویز گردد و تنظیم مقدار مصرف ضروری است.
۲- قبل از شروع و در حین درمان با سیتاگلیپتین ارزیابی HbA1c، قندخون، عملکرد کلیه ضروری میباشد.
۳- با مصرف سیتاگلیپتین درد مفاصل، واکنشهای ازدیاد حساسیت، التهاب پانکراس ممکن است اتفاق بیفتد.
نکات قابل توصیه
غذا نقشی بر روی جذب این دارو ندارد لذا سیتاگلیپتین را بدون توجه به غذا مصرف نمایید.
عوارض جانبی سیتاگلیپتین
عوارض جانبی با شیوع کم (۱% تا ۱۰%):
غدد درونریز و متابولیک: کاهش قندخون (۱٪)؛
تنفسی: نازوفارنژیت (۵٪).
عوارض جانبی با شیوع نامشخص:
دستگاه گوارش: اسهال، حالت تهوع
تداخلات دارویی
انالاپریل، انسولین، سیکلوسپورین، گلیکلازید، گلیمپراید، لوزارتان، لیزینوپریل، والسارتان، کاپتوپریل، کلرپروپامید، تیروتروپین آلفا، تری فلونوماید، اوریکما لانگیفولیا- تونگات الی ، ورینوستات، سارسایکلین، آلکلومتازون، فلوران درنولید
سولفونیل اوره: مهارکنندههای دیپپتیدیل پپتیداز-IV ممکن است اثر افت قندخون سولفونیل اوره را افزایش دهند.
مقدار مصرف سیتاگلیپتین
دیابت ملیتوس تیپ دو: بزرگسالان:خوراکی:۱۰۰mg یکبار در روز.
در درمان کمکی با انسولین یا عوامل ترشح انسولین شامل سولفونیل اورهها: ممکن است نیاز به کاهش مقدار مصرف انسولین یا عوامل ترشح انسولین باشد.
اشکال دارو سیتاگلیپتین
قرص ۲۵mg، ۵۰mg و ۱۰۰mgاسامی تجاری:
ژانویا، زیپتین، سیتاویکس، ژانوپتین، بایوسیتال، سیتال وی، ژانووکس، دیابتوز، دیاپتین، گلیپ لس، سیتاگمین، سیتاگلیکس، جانوسد، واریوگلیپتین، سیتانورم، سیتابت، سانوپتین، گلیستا
مکانیسم اثر
سیتاگلیپتین مهار کننده آنزیم دیپپتیدیل پپتیداز تیپ ۴ (DPP-4) است که در کنار رژیم غذایی و ورزش در کنترل قندخون بیماران دیابتی تیپ II مورد استفاده قرار میگیرد.
این دارو با مهار آنزیم دیپپتیل پپتیداز تیپ چهار مانع از تجزیه اینکریتین (Incretin) در بدن میشود. اینکریتین که به نام Glucagon-like peptide -1 شناخته میشود فاکتوری است که میتواند با کنترل ترشح انسولین و کاهش ترشح گلوکاگون بر روی هموستاز گلوگز موثر باشد.
کاهش ترشح گلوکاگون میتواند بر روی روند گلوکونئوژنز در کبد نیز موثر باشد، به همین دلیل سیتاگلیپتین با مهار این جریان فیزیولوژیک بدن، به شکل موثری قندخون را کاهش میدهد. با توجه به ترشح هورمون اینکریتین در پاسخ به حضور غذا در دستگاه گوارش، سیتاگلیپتین با مهار تجزیه این هورمون، هنگام غذا خوردن یا در ساعات اولیه بعد از آن، اثرگذار خواهد بود.
فارماکودینامیک
سیتاگلیپتین مهار کننده آنزیم دیپپتیدیل پپتیداز تیپ ۴ (DPP-4) است که در کنار رژیم غذایی و ورزش در کنترل قندخون بیماران دیابتی تیپ II مورد استفاده قرار میگیرد.
فارماکوکینتیک
جذب: سریع
اتصال پروتئین: ۳۸٪
متابولیسم: بهطور گسترده متابولیزه نمیشود. متابولیسم جزئی از طریق CYP3A4 و ۲C8 به متابولیتها (غیرفعال) که توسط مطالعات آزمایشگاهی به دست آمده است.
فراهمی زیستی: ~ ۸۷٪
نیمه عمر حذف: ۱۲٫۴ ساعت
زمان رسیدن به اوج غلظت در پلاسما: ۱ تا ۴ ساعت
دفع: ۸۷٪ ادرار (۷۹٪ به عنوان داروی بدون تغییر، ۱۶٪ به عنوان متابولیت). مدفوع ۱۳٪
منبع: rpsi.ir