دارونامه؛ آشنایی با داروی رپاگلینید(Repaglinide)، داروی ضددیابت
توجه: مطلبی که مطالعه میکنید صرفا جنبهی افزایش آگاهی دارد و به هیچ وجه جایگزین توصیههای پزشک نیست. برای مصرف دارو، آگاهی از عوارض جانبی، تداخل دارویی و موارد مرتبط دیگر لازم است حتما به پزشک متخصص مراجعه کنید.
رپاگلیناید یک داروی ضددیابت خوراکی است که با تحریک ترشح انسولین از پانکراس منجر به کاهش قندخون میشود. رپاگلینید همراه با رژیم غذایی و ورزش برای درمان دیابت ۲ استفاده میشود. در صورت نیاز همراه با دیگر داروهای دیابت استفاده میشود.
موارد مصرف رپاگلینید
دیابت ملیتوس نوع ۲
موارد منع مصرف
ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن، کتواسیدوز دیابتی، مصرف همزمان با جم فیبروزیل، دیابت نوع یک.
عوارض جانبی رپاگلینید
- تهوع؛
- سردرد۲؛
- درد قفسه سینه؛
- یبوست؛
- استفراغ؛
- واکنشهای حساسیتی؛
- اسهال؛
- گز گزاندامها؛
- التهاب مخاط بینی؛
- سوءهاضمه؛
- عفونت دستگاه ادراری؛
- سینوزیت؛
- درد مفصل؛
- پشت درد؛
- التهاب برونش؛
- کاهش قندخون.
تداخلات دارویی
- اریترومایسین؛
- اکسیمتولون؛
- پروپرانولول؛
- جم فیبروزیل؛
- سیمواستاتین؛
- فنوفیبرات؛
- نیفدیپین؛
- کتوکونازول؛
- کلاریترومایسین؛
- اتینیل استرادیول؛
- سوتالول؛
- سیکلوسپورین؛
- گلیبنکلامید؛
- متوپرولول؛
- کارودیلول؛
- تیروتروپین آلفا؛
- ریفابوتین؛
- تریفلونوماید؛
- فلوواستاتین؛
- گرپافلوکساسین؛
- کاناگلیفلوزین؛
- لوماکافتور / ایواکافتور؛
- اوریکما لانگیفولیا- تونگات الی؛
- کانابیدیول؛
- تیکوویریمات؛
- آلکلومتازون.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام میدهد. )
هشدارها
۱-تمام داروهای پایین آورنده قندخون از جمله رپاگلینید توانایی ایجاد عارضه افت قندخون دارند.
۲- رپاگلینید نباید همزمان با انسولین NPH استفاده شود.
نکات قابل توصیه
بیماران باید از اهمیت پیروی از رژیم غذایی برنامه ورزشی منظم، انجام منظم آزمون قندخون و HbA1c حین درمان با رپاگلینید مطلع گردند.
مقدار مصرف رپاگلینید
مقدار مصرف معمول برای دیابت نوع ۲ : درمان فردی: مقدار مصرف قبل از غذا:۲،۳،یا ۴ بار در روز -برای بیمارانی که سابقه مصرف عوامل ضددیابت ندارند یا HbA1c کمتر از ۸%:
مقدار اولیه:۰٫۵ میلیگرم خوراکی با هر وعده غذایی.
–برای بیمارانی که سابقه مصرف عوامل ضددیابت دارند یا HbA1cمساوی یا بیشتر از ۸%:
مقدار اولیه: ۱ یا ۲ میلیگرم خوراکی با هر وعده غذایی.
تنظیم مقدار: بر اساس پاسخ گلوکز خون، دو برابر کردن مقدار مصرف پیش از وعده غذایی تا حداکثر مقدار ۴ میلیگرم تا رسیدن به نتیجه رضایت بخش. پس از هر تغییر مقدار حداقل یک هفته برای رسیدن به پاسخ مطلوب صبر کنید.
محدوده مصرف توصیه شده:۰٫۵ تا ۴ میلیگرم خوراکی با هر وعده غذایی.
حداکثر مقدار مصرف روزانه: ۱۶ میلیگرم در روز.
مکانیسم اثر
رپاگلینید با باندشدن به سایتهای مشخص سبب بسته شدن کانالهای پتاسیم وابسته به ATP در غشای سلول بتا میشود. این مسدود کردن کانال پتاسیم، سلولهای بتا را دپلاریزه میکند که منجر به بازشدن کانالهای کلسیم میشود. نتیجه افزایش هجوم کلسیم، القای ترشح انسولین میباشد. مکانیسم کانال یونی بسیار انتخابی برای بافت میباشد و تمایل کمی برای قلب و ماهیچههای اسکلتی دارد.
فارماکودینامیک
رپاگلینید با تحریک آزادسازی انسولین از پانکراس سبب کاهش سطوح گلوکز خون میشود. این عمل وابسته به سلولهای بتا در جزایر پانکراس میباشد. آزادسازی انسولین وابسته به گلوکز است و در غلظتهای پایین گلوکز کاهش مییابد.
فارماکوکینتیک
ریپاگلیناید پس از مصرف خوراکی، به سرعت و تقریبا کامل از طریق دستگاه گوارش جذب میشود. حداکثر غلظت پلاسمایی پس از یک ساعت بدست میآید. رپاگلینید بهسرعت با نیمه عمر حذفی ۱ ساعت از جریان خون حذف میشود. میانگین فراهمی زیستی مطلق رپاگلینید ۵۶% است. رپاگلینید بیش از ۹۸% به پروتئینهای پلاسما و آلبومین سرم متصل میگردد.
رپاگلینید دارای متابولیسم کبدی است. رپاگلینید بهسرعت از طریق اکسیداسیون و دآلکیلاسیون بوسیله سیتوکروم P450 3A4 و ۲C9 عمدتا به مشتقات اسید دیکربوکسیلیک متابولیزه میشود. ۹۰% از طریق مدفوع(کمتر از ۲% بصورت دست نخورده) و ۸% از طریق ادرار (۰٫۱% بهصورت دست نخورده) دفع میگردد.
منبع: rpsi.ir