دارونامه؛ آشنایی با داروی سیتالوپرام (Citalopram)، اختلال افسردگی و ... - جامعه پزشکان ایران

بیماری‌‌ها و راه درمان, دارونامه , پیشگیری بهتر از درمان

توجه: مطلبی که مطالعه می‌کنید صرفا جنبه‌ی افزایش آگاهی دارد و به هیچ وجه جایگزین توصیه‌های پزشک نیست. برای مصرف دارو، آگاهی از عوارض جانبی، تداخل دارویی و موارد مرتبط دیگر لازم است حتما به پزشک متخصص مراجعه کنید.

سیتالوپرام در گروه داروهای ضدافسردگی و از داروهای مهارکننده انتخابی باز جذب سروتونین ( SSRI) می باشد. سیتالوپرام در درمان اختلالات افسردگی بکار می‌‌رود.

سیتالوپرام به گروهی از داروهای ضد‌افسردگی معروف است که به عنوان مهارکننده‌های انتخابی بازجذب سروتونین (SSRI) شناخته می‌شوند و به‌طور گسترده‌‌ای برای درمان علائم افسردگی استفاده می‌شود.

موارد مصرف سیتالوپرام

کاربردهای اصلی (Labeled Indications):
اختلال افسردگی ماژور (تک قطبی)

کاربردهای دیگر (Off-labeled Indications):
رفتار پرخاشگرانه یا آشفته همراه با زوال عقل؛
اختلال پرخوری؛
اختلال اضطراب عمومی؛
اختلال وسواسی اجباری؛
اختلال پانیک یا هراس؛
اختلال استرس پس از سانحه؛
انزال زودرس.

موارد منع مصرف

حساسیت بیش از حد به سیتالوپرام یا هر یک از اجزای فرمولاسیون
استفاده از مهارکننده‌‌های MAO برای درمان اختلالات روان‌پزشکی (همزمان یا طی ۱۴ روز پس از قطع سیتالوپرام یا مهار کننده MAO)
شروع سیتالوپرام در بیمار دریافت کننده متیلن بلو وریدی یا لینزولید
مصرف همزمان با پیموزاید

مصرف در بارداری

داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد.
استفاده از این دارو از اواخر سه ماهه سوم همراه با عوارض در نوزادان است و ممکن است نیاز به بستری طولانی مدت در بیمارستان، پشتیبانی تنفسی و تغذیه با لوله باشد.
عوارض جانبی در نوزاد تازه متولد شده پس از قرار گرفتن در معرض SSRI در اواخر سه ماهه سوم می‌تواند شامل آپنه‌، گریه مداوم‌، سیانوز‌، مشکل تغذیه‌‌، هایپر رفلکسی‌، هایپو یا هیپرتونی‌، افت قند‌خون‌، تحریک‌‌پذیری‌، بی‌‌حسی‌، ناراحتی تنفسی‌، تشنج‌، بی‌ثباتی دما‌، لرزش و استفراغ باشد.

مصرف در شیردهی

سیتالوپرام و متابولیت های فعال آن در شیر مادر وجود دارد.
روان درمانی یا سایر روش‌های درمانی غیر‌درمانی برای درمان اولیه افسردگی خفیف در بیماران شیرده توصیه می‌شود. داروهای ضد‌‌افسردگی در مواردی توصیه می‌شود که روان درمانی کافی نباشد یا علائم افسردگی متوسط تا شدید باشد. اگر از SSRI خاص در دوران بارداری به طور موثر استفاده شده باشد‌‌، در صورت عدم وجود موارد منع مصرف‌‌، می‌‌توان آن را در دوران شیردهی ادامه داد.

هشدارها

۱-در مصرف سیتالوپرام بیماران دارای اختلالات افسردگی شدید(MDD)، هم بزرگسالان و هم کودکان، ممکن است وخیم‌تر شدن وضعیت افسردگی و یا افزایش تمایل به خودکشی یا تغییرات رفتاری غیرطبیعی را تجربه کنند.
۲- در بیماران دارای افسردگی دوقطبی با احتیاط فراوان سیتالوپرام تجویز شود.
۳-کاهش غلظت یون سدیم پلاسما در درمان با SNRIs و SSRIs از جمله سیتالوپرام با شیوع بالایی رخ می‌‌دهد. این کاهش غلظت یون سدیم پلاسما در نتیجه سندروم ترشح نامناسب هورمون ضد‌ادراری (SIADH) بروز می‌کند.
۴-سیتالوپرام در بیماران با سابقه مانیا با احتیاط فراوان تجویز شود.
۵-سیتالوپرام در بیماران با سابقه تشنج با احتیاط فراوان تجویز شود.

نکات قابل توصیه

۱-از قطع مصرف ناگهانی سیتالوپرام بپرهیزید‌‌، قطع مصرف سیتالوپرام بصورت کاهش تدریجی انجام شود.
۲-بیماران مصرف کننده سیتالوپرام باید آگاه باشند که با مصرف همزمان داروهای ضد‌‌التهاب غیراستروئیدی و آسپیرین و دیگر داروهای ضدانعقاد خون‌‌، امکان خونریزی وجود دارد.

عوارض جانبی سیتالوپرام

عوارض جانبی شایع (شیوع بالای ۱۰%):
پوست: دیافورز (۱۱٪ وابسته به دوز)
دستگاه گوارش: حالت تهوع (۲۱٪)، خشکی دهان (۲۰٪)
سیستم عصبی: خواب‌آلودگی (۱۸٪ ؛ وابسته به دوز، بی‌خوابی (۱۵٪ ؛ وابسته به دوز)

عوارض جانبی با شیوع کمتر (۱% تا ۱۰%):
قلب و عروق: برادی کاردی (۱%) ، افت فشار خون (≥ ۱%) ، افت فشارخون ارتوستاتیک (≥ ۱%) ، فاصله QT طولانی مدت در ECG ، تاکی کاردی (≥ %۱)
پوست: خارش (≥ ۱٪) ، بثورات پوستی (≥ %۱)
غدد درون ریز و متابولیک: آمنوره (≥ ۱%)، کاهش میل جنسی (۱ تا ۴%) ، افزایش وزن (≥ ۱%)، کاهش وزن (≥ %۱)
دستگاه گوارش: درد شکم (۳٪)، بی اشتهایی (۴٪) ، اسهال (۸٪) ، دیسژوزیا (۱٪) ، سوء هاضمه (۵٪) ، نفخ شکم (۱٪) ، افزایش اشتها (۱٪،) ، سیالوره (≥ ۱%) ، استفراغ (۴%)
ادراری تناسلی: دیسمنوره (۳٪) ، اختلال در انزال (۶٪) ، ناتوانی جنسی (۳٪ وابسته به دوز)
سیستم عصبی: تحریک پذیری (۳%) ، فراموشی (≥ ۱%) ، اضطراب (۴%) ، بی علاقگی (≥ ۱%) ، گیجی (≥ ۱%) ، افسردگی (≥ ۱%) ، خستگی (۵% وابسته به دوز ) ، عدم تمرکز (≥ ۱%) ، میگرن (≥ ۱%) ، پارستزی (≥ ۱%) ، خمیازه (۲% وابسته به دوز)
عصبی – عضلانی و اسکلتی: آرترالژی (۲٪) ، میالژی (۲٪) ، لرزش (۸٪)
چشم: اختلال در تطبیق(≥ ۱٪)
کلیه: پلی اوری (≥ ۱%)
تنفسی: سرفه (۱٪) ، رینیت (۵٪) ، سینوزیت (۳٪) ، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی (۵٪)
متفرقه: تب (۲٪)

تداخلات دارویی

ارگوتامین سی، اس امپرازول، اکس کاربازپین، ایپراتروپیوم بروماید , بوپروپیون , بوسپیرون , پرفنازین , پرومتازین , تترابنازین , ترازودون , ترانیل سیپرومین , تیوریدازین , داکتینومایسین( اکتینو مایسین دی) , سالبوتامول , سربرولایزین , سووفلوران , اریترومایسین , امپرازول , انوکساپارین , پروپرانولول , پیموزاید , تریمی پرامین , بمیپارین , بروموپراید , انزالوتامید , داپوکستین , لینزولید , میتوتان , دابرافنیب , اوروکیناز | یوروکیناز , کارودیلول , کلاریترومایسین , کلوزاپین , قره قاط , یونجه , اس سیتالوپرام , فلوکستین , فلوکونازول , مکلوبماید , هپارین , وارفارین , وریکونازول , دومپریدون , ریزاتریپتان , سایمتیدین , سلژیلین , سیبوترامین , فلووکسامین , ستیریزین , فلوتیکازون پروپیونات , گرانیسترون , متوپرولول , مگزیلتین , نئوستیگمین , ونلافاکسین , متیلن بلو , فنتانیل , فورمترول , بیزوپرولول , فلکاینید | فلکایینید , دی سولفیرام , گوسرلین , سیکلوبنزاپرین , آسپرین , پنتامیدین , ترفنادین , تیروفیبان , بوپرنورفین , پروکلرپرازین , اسپارفلوکساسین , وندتانیب , آلفنتانیل , سوفنتانیل , التریپتان , راساژیلین (رازاگیلین) , ایزوپروترنول , پالونوسترون , دولاسترون , پتیدین , تاپنتادول , رمی فنتانیل , هیسترلین , فنین دیون | فنیندیون , آپیکسابان , فنیل پروپانولامین , آلموتریپتان , مفلوکین , اینوتوزوماب , ریبوسیکلیب , دوفتیلید , بپریدیل , آلفوزوسین , پرومازین , داساتینیب , پیماوانسرین , رومیدپسین , تروپیسترون , ومورافنیب , لورکاسرین , جمتوزومب , بوپروپیون + نالترکسون , آسناپین , آپالوتامید , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , ال تریپتوفان , میلناسیپران , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , دلاویردین , لنواتینیب , بداکیلین , آبارلیکس , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , پرفلوترن , لورلاتینیب , وراپاکسار , ۵-هیدروکسی تریپتوفان , لوومیلناسیپران , راموسیروماب , انترکتینیب , پیتولیسانت , کانابیدیول , لاسمیدیتان , نتوپیتانت

الکل (اتیل): ممکن است اثر نامطلوب یا سمی مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین را افزایش دهد. به طور خاص ، خطر اختلال سایکوموتور ممکن است افزایش یابد. مدیریت: به بیمارانی که از مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین استفاده می کنند باید توصیه شود که از مصرف الکل خودداری کنند. نظارت بر افزایش اختلال سایکوموتور در بیمارانی که در طول درمان با مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین الکل مصرف می کنند، نیاز است. تداخل رده D: اصلاح درمان

بمی پارین: داروهای دارای خواص ضد پلاکتی ممکن است اثر ضد انعقادی بمی پارین را افزایش دهند. مدیریت: از مصرف همزمان با بمی پارین یا داروهای ضد پلاکتی خودداری کنید. اگر مصرف همزمان اجتناب ناپذیر است ، علائم و نشانه های خونریزی را از نزدیک کنترل کنید. تداخل رده D: اصلاح درمان

بروموپراید: ممکن است اثر نامطلوب یا سمی مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین را افزایش دهد. تداخل رده X: منع مصرف همزمان

بوپروپیون: ممکن است اثر نامطلوب یا سمی سیتالوپرام را افزایش دهد. بوپروپیون ممکن است غلظت سرمی سیتالوپرام را افزایش دهد. مدیریت: سیتالوپرام را در کمترین دوز طبیعی در بیمارانی که بوپروپیون دریافت می کنند ، شروع کنید و حداکثر دوز بزرگسالان سیتالوپرام را در طی درمان همزمان با بوپروپیون به ۲۰ میلی گرم در روز محدود کنید. نظارت بر سمیت سیتالوپرام نیاز است. تداخل رده D: اصلاح درمان

سایمتیدین: ممکن است غلظت سرمی سیتالوپرام را افزایش دهد. مدیریت: در صورت استفاده با سایمتیدین ، دوز سیتالوپرام را به حداکثر ۲۰ میلی گرم در روز محدود کنید. بیمارانی که از این ترکیب استفاده می کنند باید از نظر سمیت سیتالوپرام (از جمله سندرم سروتونین ، طولانی شدن فاصله QT) از نزدیک کنترل شوند. تداخل رده D: اصلاح درمان

مهارکننده های CYP2C19 (متوسط): ممکن است غلظت سرمی سیتالوپرام را افزایش دهد. مدیریت: در صورت استفاده با مهار کننده متوسط CYP2C19 ، دوز سیتالوپرام را به حداکثر ۲۰ میلی گرم در روز محدود کنید. بیمارانی که از این ترکیب استفاده می کنند باید از نظر سمیت سیتالوپرام (از جمله سندرم سروتونین ، طولانی شدن فاصله QT) از نزدیک کنترل شوند. تداخل رده D: اصلاح درمان

القا کننده های CYP3A4 (قوی): ممکن است متابولیسم سوبستراهای CYP3A4 را افزایش دهد (خطر بالایی با القا کنندگان). مدیریت: گزینه دیگری را برای یکی از داروهای متقابل در نظر بگیرید. برخی از ترکیبات ممکن است به طور خاص منع مصرف داشته باشند. بر اساس توصیه شرکت سازنده عمل کنید. تداخل رده D: اصلاح درمان

دابرافنیب: ممکن است غلظت سرمی سوبستراهای CYP3A4 را کاهش دهد (با خطر زیاد در القا). تداخل رده D: اصلاح درمان

داپوکستین: ممکن است اثر سروتونرژیک عوامل سروتونرژیک را افزایش دهد (با خطر بالا). این می تواند منجر به سندرم سروتونین شود. مدیریت: از داروهای سروتونرژیک (پرخطر) همراه با داپوکستین یا طی ۷ روز پس از قطع داروی سروتونرژیک استفاده نکنید. در طی ۱۴ روز پس از استفاده از مهار کننده های مونوآمین اکسیداز ، از داپوکستین استفاده نکنید. تداخل رده X: منع مصرف همزمان

دومپریدون: عوامل طولانی کننده QT (خطر متوسط) ممکن است اثر طولانی کردن QTc دومپریدون را افزایش دهند. مدیریت: گزینه های دیگری را برای این ترکیب دارویی در نظر بگیرید. در صورت ترکیب ، ازدیاد فاصله QTc و آریتمی های بطنی را کنترل کنید. بیمارانی که فاکتورهای خطر اضافی برای طولانی شدن QTc دارند ممکن است حتی در معرض خطر بیشتری باشند. تداخل رده D: اصلاح درمان

انوکساپارین: داروهای دارای خواص ضد پلاکتی ممکن است اثر ضد انعقادی انوکساپارین را افزایش دهند. مدیریت: قبل از شروع مصرف انوکساپارین ، در صورت امکان ، داروهای ضد پلاکت را قطع کنید. اگر تجویز همزمان غیر قابل اجتناب است ، علائم و نشانه های خونریزی را از نزدیک کنترل کنید. تداخل رده D: اصلاح درمان

انزالوتامید: ممکن است غلظت سرمی سوبستراهای CYP3A4 را کاهش دهد (با خطر زیاد در القا). مدیریت: از مصرف همزمان انزالوتامید با سوبستراهای CYP3A4 که دارای پنجره درمانی باریک هستند ، باید خودداری شود. استفاده از انزالوتامید و سایر سوبستراهای CYP3A4 باید با احتیاط و نظارت دقیق انجام شود. تداخل رده D: اصلاح درمان

اس سیتالوپرام: سیتالوپرام ممکن است اثر ضد پلاکتی اس سیتالوپرام را افزایش دهد. اس سیتالوپرام ممکن است اثر طولانی کرده فاصله QTc سیتالوپرام را افزایش دهد. اس سیتالوپرام ممکن است اثر سروتونرژیک سیتالوپرام را افزایش دهد. این می تواند منجر به سندرم سروتونین شود. تداخل رده X: منع مصرف همزمان

اس امپرازول: ممکن است غلظت سرمی سیتالوپرام را افزایش دهد. مدیریت: در صورت استفاده با اس امپرازول، دوز سیتالوپرام را به حداکثر ۲۰ میلی گرم در روز محدود کنید. بیمارانی که از این ترکیب استفاده می کنند باید از نظر سمیت سیتالوپرام (از جمله سندرم سروتونین ، طولانی شدن QT و غیره) از نزدیک تحت کنترل قرار گیرند. تداخل رده D: اصلاح درمان

فلوکونازول: ممکن است اثر طولانی کردن QTc سیتالوپرام را افزایش دهد. فلوکونازول ممکن است غلظت سرمی سیتالوپرام را افزایش دهد. مدیریت: در صورت استفاده با فلوکونازول ، که یک مهار کننده قوی CYP2C19 است ، دوز سیتالوپرام را به حداکثر ۲۰ میلی گرم در روز محدود کنید. بیمارانی که از این ترکیب استفاده می کنند باید از نظر سمیت سیتالوپرام ، از جمله سندرم سروتونین و طولانی شدن QT ، از نزدیک کنترل شوند. تداخل رده D: اصلاح درمان

فلوکستین: سیتالوپرام ممکن است اثر ضد پلاکتی فلوکستین را افزایش دهد. سیتالوپرام ممکن است اثر سروتونرژیک فلوکستین را افزایش دهد. این می تواند منجر به سندرم سروتونین شود. فلوکستین ممکن است غلظت سرمی سیتالوپرام را افزایش دهد. مدیریت: دوز سیتالوپرام را حداکثر تا ۲۰ میلی گرم در روز محدود کنید. در صورت ترکیب ، علائم و نشانه های خونریزی ، طولانی شدن فاصله QTc یا سندرم سروتونین یا سمیت سروتونین (به عنوان مثال ، هایپر رفلکسی ، کلونوس ، هایپرترمی ، دیافورز ، لرزش) را کنترل کنید. تداخل رده D: اصلاح درمان

فلووکسامین: سیتالوپرام ممکن است اثر ضد پلاکتی فلووکسامین را افزایش دهد. سیتالوپرام ممکن است اثر سروتونرژیک فلووکسامین را افزایش دهد. این می تواند منجر به سندرم سروتونین شود. فلووکسامین ممکن است غلظت سرمی سیتالوپرام را افزایش دهد. مدیریت: دوز سیتالوپرام را حداکثر تا ۲۰ میلی گرم در روز محدود کنید. در صورت ترکیب ، علائم و نشانه های خونریزی ، طولانی شدن QTc یا سندرم سروتونین یا سمیت سروتونین (به عنوان مثال ، هایپر رفلکسی ، کلونوس ، هایپرترمی ، دیافورز ، لرزش) را کنترل کنید. تداخل رده D: اصلاح درمان

هپارین: داروهای با خواص ضد پلاکتی ممکن است اثر ضد انعقادی هپارین را افزایش دهند. مدیریت: در صورت نیاز به تجویز همزمان ، دوز هپارین یا عوامل دارای خاصیت ضد پلاکتی را کاهش دهید. تداخل رده D: اصلاح درمان

گیاهان دارای خواص ضد انعقادی یا ضد پلاکتی (به عنوان مثال ، یونجه ، انیسون ، قره قاط): ممکن است اثر نامطلوب یا سمی داروهای دارای خواص ضد پلاکتی را افزایش دهد. خونریزی ممکن است رخ دهد. مدیریت: در صورت امکان از ترکیب خودداری کنید. در صورت استفاده علائم خونریزی را کنترل کنید. محصولات گیاهی را با عملکردهای ضد انعقادی یا ضد پلاکتی ۲ هفته قبل از اقدامات جراحی ، دندانپزشکی یا تهاجمی قطع کنید. تداخل رده D: اصلاح درمان

لینزولید: ممکن است اثر سروتونرژیک مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین را افزایش دهد. این می تواند منجر به سندرم سروتونین شود. تداخل رده X: منع مصرف همزمان

متیلن بلو: مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین ممکن است اثر سروتونرژیک متیلن بلو را افزایش دهند. این می تواند منجر به سندرم سروتونین شود. تداخل رده X: منع مصرف همزمان

میتوتان: ممکن است غلظت سرمی سوبستراهای CYP3A4 را کاهش دهد (با خطر زیاد در القا). مدیریت: ممکن است دوزهای سوبستراهای CYP3A4 هنگام استفاده در بیمارانی که تحت درمان با میتوتان هستند ، باید به میزان قابل توجهی تنظیم شوند. تداخل رده D: اصلاح درمان

مهار کننده های مونوآمین اکسیداز (ضد افسردگی): مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین ممکن است اثر سروتونرژیک مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (ضد افسردگی) را افزایش دهند. این می تواند منجر به سندرم سروتونین شود. تداخل رده X: منع مصرف همزمان

داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی (غیرانتخابی): مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین ممکن است اثر ضد پلاکتی داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (غیر انتخابی) را افزایش دهند. عوامل ضد التهاب غیر استروئیدی (غیرانتخابی) ممکن است اثر درمانی مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین را کاهش دهند. مدیریت: گزینه های جایگزین NSAID را در نظر بگیرید. از نظر خونریزی و اثرات ضد افسردگی کاهش یافته ، نظارت کنید. مشخص نیست که آیا NSAID های انتخابی COX-2 خطر را کاهش می دهند. تداخل رده D: اصلاح درمان

امپرازول: ممکن است غلظت سرمی سیتالوپرام را افزایش دهد. مدیریت: در صورت استفاده با امپرازول ، دوز سیتالوپرام را به حداکثر ۲۰ میلی گرم در روز محدود کنید. بیمارانی که این ترکیب را دریافت می کنند از نظر سمیت سیتالوپرام (به عنوان مثال ، سندرم سروتونین ، طولانی شدن QT) نظارت کنید. تداخل رده D: اصلاح درمان

پیموزاید: ممکن است اثر طولانی کردن فاصله QTc در عوامل طولانی کننده QT (خطر متوسط) را افزایش دهد. تداخل رده X: منع مصرف همزمان

داروهای طولانی کننده QT (بالاترین خطر): ممکن است اثر طولانی کردن QTc سیتالوپرام را افزایش دهد. تداخل رده X: منع مصرف همزمان

راساژیلین: مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین ممکن است اثر سروتونرژیک راساژیلین را افزایش دهند. این می تواند منجر به سندرم سروتونین شود. تداخل رده X: منع مصرف همزمان

سلژیلین: مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین ممکن است اثر سروتونرژیک سلژیلین را افزایش دهند. این می تواند منجر به سندرم سروتونین شود. تداخل رده X: منع مصرف همزمان

یوروکیناز: عوامل دارای خواص ضد پلاکتی ممکن است اثر ضد انعقادی یوروکیناز را افزایش دهند. تداخل رده X: منع مصرف همزمان

وریکونازول: سیتالوپرام ممکن است اثر طولانی کننده QTc وریکونازول را افزایش دهد. وریکونازول ممکن است غلظت سرمی سیتالوپرام را افزایش دهد. مدیریت: در صورت استفاده با وریکونازول ، که یک مهار کننده متوسط CYP2C19 است ، دوز سیتالوپرام را به حداکثر ۲۰ میلی گرم در روز محدود کنید. از نظر سمیت سیتالوپرام (به عنوان مثال ، سندرم سروتونین) ، طولانی شدن QTc و آریتمی ها (از جمله torsades de pointes) نظارت کنید.

تداخل رده D: اصلاح درمان

مقدار مصرف سیتالوپرام

*بزرگسالان:
کاربردهای اصلی (Labeled Indications):
۱- اختلال افسردگی ماژور (تک قطبی):
– دوز اولیه : ۲۰mg خوراکی ، یکبار در روز
– دوز نگهدارنده: ۲۰ تا ۴۰mg خوراکی یکبار در روز
– حداکثر مقدار مجاز: ۴۰mg خوراکی در روز.

کاربردهای دیگر (Off-Labeled Indications):
۱-رفتار پرخاشگرانه یا تحریک شده همراه با زوال عقل:
دوز اولیه: ۱۰ میلی گرم یک بار در روز. بعد از ۳ روز به ۲۰ میلی گرم یک بار در روز افزایش دهید. در بزرگسالان زیر ۶۰ سال ، ممکن است دوز دارو بر اساس پاسخ و تحمل تا ۳۰ میلی گرم در روز افزایش یابد. برای بزرگسالان بالای ۶۰ سال از حداکثر دوز ۲۰ میلی گرم در روز تجاوز نکنید.

۲-اختلال پرخوری:
دوز اولیه: ۲۰ میلی گرم یک بار در روز. در بزرگسالان زیر ۶۰ سال ، ممکن است نیاز باشد به تدریج دوز را بر اساس پاسخ و تحمل در فواصل ≥ ۱ هفته به ۴۰ میلی گرم یک بار در روز افزایش دهد.

۳-اختلال اضطراب عمومی:
دوز اولیه: ۱۰ میلی گرم یک بار در روز. ممکن است به تدریج دوز بر اساس پاسخ و تحمل با افزایش ۱۰ میلی گرمی در فواصل ۱ هفته تا حداکثر دوز ۴۰ میلی گرم در روز برای بزرگسالان زیر ۶۰ سال و ۲۰ میلی گرم در روز برای بزرگسالان بالای ۶۰ سال افزایش یابد.

۴-اختلال وسواسی اجباری:
دوز اولیه: ۲۰ میلی گرم یک بار در روز. در بزرگسالان زیر ۶۰ سال ، ممکن است به تدریج دوز بر اساس پاسخ و تحمل بیمار تا ۱۰ تا ۲۰ میلی گرم در فواصل ۱ هفته تا حداکثر دوز ۴۰ میلی گرم در روز افزایش یابد. برای بزرگسالان بالای ۶۰ سال ، از حداکثر دوز ۲۰ میلی گرم در روز تجاوز نکنید.

۵-اختلال پانیک یا هراس:
دوز اولیه: ۱۰ میلی گرم یک بار در روز به مدت ۳ تا ۷ روز و سپس ۲۰ میلی گرم یک بار در روز. در بزرگسالان زیر ۶۰ سال ، ممکن است به تدریج دوز را بر اساس پاسخ و تحمل در ۱۰ تا ۲۰ میلی گرم با فواصل ۱ هفته تا حداکثر ۴۰ میلی گرم در روز افزایش یابد. برای بزرگسالان بالای ۶۰ سال ، از حداکثر دوز ۲۰ میلی گرم در روز تجاوز نکنید.

۶-اختلال استرس پس از سانحه (PTSD):
دوز اولیه: ۲۰ میلی گرم یک بار در روز. در بزرگسالان بالای ۶۰ سال ، ممکن است به تدریج دوز بر اساس پاسخ و تحمل ، ۱۰ تا ۲۰ میلی گرم با فواصل ۱ هفته تا حداکثر دوز ۴۰ میلی گرم یک بار در روز افزایش یابد. برای بزرگسالان بالای ۶۰ سال ، از حداکثر دوز ۲۰ میلی گرم در روز تجاوز نکنید.

۷-انزال زودرس:
دوز اولیه: ۲۰ میلی گرم یک بار در روز. در بزرگسالان بالای ۶۰ سال ، ممکن است به تدریج دوز بر اساس پاسخ و تحمل در فواصل ≥ ۱ هفته افزایش یابد(برخی از کارشناسان فواصل تیتراسیون ۳ تا ۴ هفته را پیشنهاد می کنند) تا حداکثر ۴۰ میلی گرم در روز ؛ برای بزرگسالان بالای ۶۰ سال ، از حداکثر دوز ۲۰ میلی گرم در روز تجاوز نکنید.

۸-اختلال اضطراب اجتماعی:
دوز اولیه: ۱۰ تا ۲۰ میلی گرم یک بار در روز. در بزرگسالان بالای ۶۰ سال ، بعد از ۶ هفته ممکن است به تدریج دوز بر اساس پاسخ و تحمل با ۱۰ تا ۲۰ میلی گرم افزایش در فواصل ۱ هفته تا حداکثر ۴۰ میلی گرم در روز افزایش یابد. برای بزرگسالان بالای ۶۰ سال ، از حداکثر دوز ۲۰ میلی گرم در روز تجاوز نکنید.

۹-علائم وازوموتور مرتبط با یائسگی:
اولیه: ۱۰ میلی گرم یک بار در روز ؛ ممکن است یک بار در روز بعد از ۱ هفته دوز به ۲۰ میلی گرم افزایش یابد. در بزرگسالان زیر ۶۰ سال ، دوزهای بالای ۴۰ میلی گرم در روز بررسی شده است. با این حال ، دوزهای بالای ۲۰ میلی گرم در روز فواید اضافی کمی و عوارض جانبی بیشتری را نشان داده است. برای بزرگسالان بالای ۶۰ سال بیشتر از حداکثر دوز ۲۰ میلی گرم در روز تجاوز نکنید.

*کودکان:
۱-افسردگی:
کودکان ۷ تا ۱۱ سال:
دوز اولیه: ۱۰ میلی گرم یک بار در روز تجویز می شود. در صورت نیاز بالینی ، دوز دارو را از ۵ میلی گرم در روز به آرامی افزایش دهید. محدوده دوز: ۲۰ تا ۴۰ میلی گرم در روز
کودکان و نوجوانان بالای ۱۲ سال:
دوز اولیه: ۲۰ میلی گرم یک بار در روز تجویز می شود. در صورت نیاز بالینی ، دوز دارو را به آهستگی ۱۰ میلی گرم در روز افزایش دهید. محدوده دوز: ۲۰ تا ۴۰ میلی گرم در روز

۲-اختلال وسواسی اجباری:
کودکان ۷ تا ۱۱ سال:
دوز اولیه: ۵ تا ۱۰ میلی گرم یک بار در روز تجویز می شود. در صورت نیاز بالینی ، دوز دارو را از ۵ میلی گرم در روز به آرامی افزایش دهید. محدوده دوز: ۱۰ تا ۴۰ میلی گرم در روز
کودکان و نوجوانان بالای ۱۲ سال:
دوز اولیه: ۱۰ تا ۲۰ میلی گرم در روز یک بار در روز تجویز می شود. در صورت نیاز بالینی ، دوز دارو را به آهستگی ۱۰ میلی گرم در روز افزایش دهید. محدوده دوز: ۱۰ تا ۴۰ میلی گرم در روز

*سالمندان:
توجه: برای بیماران بالای ۶۰ سال ، حداکثر دوز توصیه شده ۲۰ میلی گرم در روز است که علت آن افزایش خطر طولانی شدن QT است.

کاربردهای اصلی (Labeled Indications):
۱- اختلال افسردگی ماژور(تک قطبی):
بزرگسالان بالای ۶۰ سال:
دوز اولیه: ۱۰ تا ۲۰ میلی گرم یک بار در روز. حداکثر دوز: ۲۰ میلی گرم در روز به دلیل افزایش قرار گرفتن در معرض و خطر طولانی شدن QT.

کاربردهای دیگر (OFF-Labeled Indications):
۱-اختلال اضطراب عمومی:
دوز اولیه: ۱۰ میلی گرم یک بار در روز. ممکن است دوز بر اساس پاسخ و تحمل، ۱۰ میلی گرم در فواصل ۱ هفته تا ۲۰ میلی گرم در روز افزایش داشته باشد.

مکانیسم اثر

سیتالوپرام مهار کننده اختصاصی بازجذب سروتونین می باشد و با تقویت فعالیت سروتونرژیک در سیستم اعصاب مرکزی اثر ضد افسردگی خود را اعمال می کند.

فارماکودینامیک

سیتالوپرام به دسته داروهای ضد افسردگی معروف است که به عنوان مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین (SSRI) شناخته می شوند. مشخص شده است که این دارو علائم افسردگی ، اضطراب ، اختلالات خوردن و وسواس در سایر اختلالات خلقی را تسکین می دهد یا مدیریت می کند. عملکردهای ضد افسردگی ، ضد اضطراب و سایر عملکردهای سیتالوپرام با مهار جذب مرکزی سروتونین در CNS مرتبط است.
شروع عمل برای افسردگی تقریباً ۱ تا ۴ هفته است. پاسخ کامل ممکن است ۸-۱۲ هفته پس از شروع سیتالوپرام طول بکشد.
مطالعات in vitro نشان می دهد که سیتالوپرام یک مهار کننده قوی و انتخابی بازجذب سروتونین است و اثرات ضعیفی بر جذب مرکزی نوراپی نفرین و دوپامین دارد. نشان داده شده است که تجویز مزمن سیتالوپرام باعث کاهش تنظیم گیرنده های نوراپی نفرین مرکزی می شود ، مشابه سایر داروهای موثر در درمان اختلال افسردگی اساسی. سیتالوپرام باعث مهار مونوآمین اکسیداز (MAO) نمی شود.

فارماکوکینتیک

جذب: سیتالوپرام جذب گوارشی خوب و سریعی داشته و ۴ ساعت پس ازمصرف تک دوز خوراکی غلظت پلاسمایی آن به حداکثر می رسد. فراهمی زیستی سیتالوپرام بدنبال مصرف خوراکی ۸۰% است.غذا تاثیری بر جذب آن ندارد.
حجم توزیع: سیتالوپرام بسیار چربی دوست است و احتمالاً به طور گسترده در سراسر بدن ، از جمله سد خونی مغزی ، توزیع می شود. با این حال ، متابولیت آن ، دمتیل سیتالوپرام به خوبی در سد خونی مغزی نفوذ نمی کند.
اتصال پروتئینی: پیوند پروتئینی سیتالوپرام زیاد و ۸۰% می باشد. سیتالوپرام در کبد متابولیزه می شود متابولیت فعال و اصلی آن دمتیل سیتالوپرام می باشد.
متابولیسم: سیتالوپرام به طور عمده در کبد از طریق N-متیلاسیون به متابولیت اصلی خود ، متیل سیتالوپرام توسط CYP2C19 و CYP3A4 متابولیزه می شود. متابولیت های دیگر شامل دی دمتیل سیتالوپرام از طریق متابولیسم CYP2D6 و سیتالوپرام N-اکسید از طریق آنزیم های مونوآمین اکسیداز و آلدهید اکسیداز است.
پس از یک دوز سیتالوپرام ، حداکثر غلظت خونی تقریباً طی ۴ ساعت اتفاق می افتد. دارو در پلاسما به طور عمده بدون تغییر به صورت سیتالوپرام یافت می شود. به نظر می رسد ایزوزیم های سیتوکروم P450 (CYP) 3A4 و ۲C19 به شدت در تولید دمتیل سیتالوپرام نقش دارند. به نظر می رسد که دمتیل سیتالوپرام با CYP2D6 به دی دمتیل سیتالوپرام N- متیله می شود. متابولیت های سیتالوپرام در مقایسه با داروی اصلی فعالیت دارویی کمی دارند و احتمالاً در اثر بالینی سیتالوپرام نقش ندارند.
مسیر حذف: ۱۲ تا ۲۳% مقدار مصرفی خوراکی سیتالوپرام به صورت دست نخورده از ادرار دفع می شودو ۱۰% از طریق مدفوع دفع می شود.
نیمه عمر: نیمه عمر حذف آن تقریبا۳۵ ساعت می باشد.