دارونامه؛ آشنایی با داروی امپرازول(Omeprazole)، موجب کاهش مقدار اسید تولید شده در معده - جامعه پزشکان ایران

بیماری‌‌ها و راه درمان, دارونامه , پیشگیری بهتر از درمان

توجه: مطلبی که مطالعه می‌کنید صرفا جنبه‌ی افزایش آگاهی دارد و به هیچ وجه جایگزین توصیه‌های پزشک نیست. برای مصرف دارو، آگاهی از عوارض جانبی، تداخل دارویی و موارد مرتبط دیگر لازم است حتما به پزشک متخصص مراجعه کنید.

امپرازول از داروهای مهارکننده پمپ پروتون می‌‌باشد. امپرازول موجب کاهش مقدار اسید تولید شده در معده می‌شود.
امپرازول در درمان و پیشگیری کوتاه مدت بازگشت محتویات معده به مری و دیگر بیماری‌های ناشی از ترشح بیش از حد اسید معده استفاده می‌شود.
امپرازول در درمان التهاب مری زخمی شونده نیز استفاده می‌شود و همچنین همراه با آنتی‌بیوتیک‌ها برای درمان زخم معده ناشی از هلیکوباکترپیلوری تجویز می‌شود.
امپرازول بدون نسخه (OTC) در بزرگسالان برای کمک به کنترل سوزش معده که ۲ روز یا بیشتر در هفته اتفاق می‌افتد استفاده می‌شود.
این دارو می‌تواند باعث مشکلات کلیوی شود. اگرمیزان ادرار کمتر از حد معمول شود یا در صورت وجود خون در ادرار، به پزشک خود اطلاع دهید.

موارد مصرف امپرازول

*بزرگسالان:
کاربردهای اصلی (Labeled indications):
۱-بازگشت محتویات معده به مری‌، فرسایشی (همراه با آسیب به مری) یا غیر‌فرسایشی؛
۲- بیماری زخم معده، درمان و پیشگیری ثانویه؛
۳-سندروم زولینگر الیسون.

کاربردهای دیگر (Off-labeled indications):
۱-سوء‌هاضمه (ایدیوپاتیک یا بدون زخم)؛
۲-پیشگیری اولیه از زخم ایجاد شده با NSAID ها (مانند آسپیرین).

*کودکان:
۱-بازگشت محتویات معده به مری (GERD)؛
۲-ازوفاژیت فرسایشی (التهاب مری زخم شونده).

موارد منع مصرف

ازدیاد حساسیت به این دارو و ترکیبات آن
همزمان با عوامل ضد‌باکتری
عدم مصرف دارو به صورت OTC یا بدون نسخه پزشک در صورت مشکل یا درد هنگام بلع، استفراغ خونی، مشاهده خون در مدفوع، درد قفسه سینه

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )هیچ مطالعه کافی و کنترل شده‌ای روی زنان باردار وجود ندارد. داده‌های اپیدمیولوژیک موجود قادر به نشان دادن افزایش خطر ناهنجاری‌های مادرزادی عمده یا سایر نتایج نامطلوب بارداری به دنبال مصرف امپرازول در سه ماهه اول نیست.

مصرف در شیردهی

اطلاعات محدودی نشان می‌دهد که امپرازول ممکن است در شیر مادر وجود داشته باشد. هیچ اطلاعات بالینی در مورد اثرات امپرازول بر روی نوزاد شیرخوار یا تولید شیر وجود ندارد.

هشدارها

۱-در صورت اثبات وجود سرطان معده از مصرف این دارو خودداری شود.
۲-در مصرف طولانی مدت امپرازول‌، گاستریت آتروفیک گزارش شده است.
۳-در بیماران مصرف کننده PPI ها شامل امپرازول نفریت بینابینی حاد مشاهده شده است.
۴-مصرف روزانه داروهای کاهنده اسید معده برای مدت طولانی(بیشتر از سه سال) می‌‌تواند منجر به سوء‌جذب ویتامین B12 ناشی از کمبود یا فقدان اسید معده شود.
۵- امپرازول در بیماران مبتلا یا دارای سابقه ابتلا به بیماری مزمن کبدی با احتیاط فراوان مصرف گردد.
۶-اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل (CDAD): استفاده از مهار کننده‌های پمپ پروتون (PPI) ممکن است خطر CDAD را افزایش دهد‌‌، به ویژه در بیماران بستری در بیمارستان. تشخیص CDAD را در بیماران مبتلا به اسهال مداوم که بهبود نمی‌‌یابد‌، در نظر بگیرید. از کم‌ترین دوز و کوتاه‌‌ترین مدت درمان با PPI مناسب برای بیماری تحت درمان استفاده کنید.
۷-لوپوس اریتماتوز پوستی و سیستمیک: به صورت شروع بیماری یا تشدید بیماری خود ایمنی موجود گزارش شده است. بیشتر موارد لوپوس اریتماتوی پوستی (CLE) بودند که معمولاً CLE تحت حاد بودند (طی چند هفته تا سالها پس از درمان مداوم). لوپوس اریتماتوی سیستمیک (SLE) کمتر شایع است (به طور معمول طی چند روز تا چند سال پس از شروع درمان اتفاق می‌افتد) و در درجه اول در بزرگسالان جوان تا افراد مسن دیده می‌شود. در صورت بروز علائم CLE یا SLE‌، درمان را قطع کنید و برای ارزیابی به متخصص مراجعه کنید. بیشتر بیماران ۴ تا ۱۲ هفته پس از قطع مصرف امپرازول بهبود می‌‌یابند.
۸-شکستگی: ممکن است با درمان PPI افزایش میزان شکستگی استخوان مربوط به پوکی استخوان در مفصل ران‌‌، ستون‌‌فقرات یا مچ دست ایجاد شود. بیمارانی که از دوزهای بالا (چند نوبت روزانه) یا طولانی مدت (۱ سال) استفاده می‌‌کنند باید تحت نظر قرار گیرند. برای کم‌ترین مدت از کمترین دوز موثر استفاده کنید‌‌، از مکمل‌‌های ویتامین D و کلسیم استفاده کنید و برای کاهش خطر شکستگی در بیماران در معرض خطر‌‌، از دستورالعمل های مناسب پیروی کنید.

نکات قابل‌توصیه

۱-در حین درمان با امپرازول از مصرف الکل خودداری کنید.
۲- امپرازول باید نیم تا یکساعت قبل از غذا و ترجیحا صبح مصرف شود.
۳-در حین درمان با امپرازول در صورت بروز اسهال، سوء‌‌هاضمه و کهیر فورا پزشک خود را مطلع کنید.

عوارض جانبی امپرازول

عوارض جانبی با شیوع کم (۱% تا ۱۰%):
سیستم عصبی مرکزی: سردرد (۷%)، سرگیجه (۲%)
پوستی: راش پوستی (۲%)
دستگاه گوارش: درد شکمی (۵%)، اسهال (۴%)، تهوع (۴%)، نفخ (۳%)، استفراغ (۳%)، برگشت اسید (۲%)، یبوست (۲%)
سیستم عضلانی اسکلتی: درد پشت (۱%)، ضعف (۱%)
دستگاه تنفسی: عفونت مجاری تنفسی فوقانی (۲%)، سرفه (۱%)

تداخلات دارویی

سیتالوپرام

آکالابروتینیب: مهار کننده‌های پمپ پروتون (PPI) ممکن است غلظت سرمی آکالابروتینیب را کاهش دهند.

تداخل رده X: منع مصرف همزمان

آتازاناویر: مهارکننده‌های پمپ پروتون ممکن است غلظت سرمی آتازاناویر را کاهش دهند. مصرف آتازاناویر ۱۲ ساعت پس از PPI و دوز PPI نباید بیش از معادل ۲۰ میلی‌‌گرم امپرازول باشد. نظارت بر اثر آتازاناویر لازم است.

تداخل رده D: اصلاح درمان

بوسوتینیب: مهارکننده‌‌های پمپ پروتون ممکن است غلظت سرمی بوسوتینیب را کاهش دهند.

مدیریت: گزینه‌‌هایی برای جایگزین کردن مهار کننده‌‌های پمپ پروتون مانند آنتی‌‌اسیدهای کوتاه اثر یا آنتاگونیست‌های گیرنده هیستامین نوع ۲ در نظر بگیرید. داروهای جایگزین را بیش از ۲ ساعت قبل یا بعد از بوسوتینیب تجویز کنید.

تداخل رده D: اصلاح درمان

سفوروکسیم: مهار کننده‌های پمپ پروتون ممکن است جذب سفوروکسیم را کاهش دهند.

تداخل رده X: منع مصرف همزمان

سیلوستازول: امپرازول ممکن است غلظت سرمی متابولیت فعال (s) سیلوستازول را افزایش دهد. امپرازول ممکن است غلظت سرمی سیلوستازول را افزایش دهد. مدیریت: در بیمارانی که امپرازول نیز دریافت می‌کنند‌‌، دوز سیلوستازول را به ۵۰ میلی گرم دو بار در روز کاهش دهید. پاسخ بالینی به سیلوستازول را از نزدیک کنترل کنید.

تداخل رده D: اصلاح درمان

سیتالوپرام: امپرازول ممکن است غلظت سرمی سیتالوپرام را افزایش دهد.

مدیریت: در صورت استفاده با امپرازول‌‌، دوز سیتالوپرام را به حداکثر ۲۰ میلی‌‌گرم در روز محدود کنید. از نظر سمیت سیتالوپرام (به عنوان مثال‌، سندرم سروتونین‌‌، طولانی شدن QT) در بیمارانی که این ترکیب را دریافت می‌کنند‌، نظارت کنید.

تداخل رده D: اصلاح درمان

کلوپیدوگرل: امپرازول ممکن است اثر ضد‌‌پلاکتی کلوپیدوگرل را کاهش دهد. امپرازول ممکن است غلظت سرمی متابولیت فعال (کلوپیدوگرل) را کاهش دهد.

مدیریت: توصیه می‌شود از مصرف همزمان امپرازول به دلیل کاهش احتمالی اثر کلوپیدوگرل جلوگیری شود. رابپرازول یا پانتوپرازول ممکن است گزینه‌‌های کم خطرتری نسبت به امپرازول باشند.

تداخل رده D: اصلاح درمان

القا کننده‌‌های CYP2C19 (قوی): ممکن است غلظت سرمی امپرازول را کاهش دهد.

تداخل رده X: منع مصرف همزمان

داکومیتینیب: مهار کننده‌‌های پمپ پروتون ممکن است غلظت سرمی داکومیتینیب را کاهش دهند.

مدیریت: از مصرف همزمان داکومیتینیب با مهار کننده‌های پمپ پروتون خودداری کنید. ممکن است از داروهای آنتی‌اسید استفاده شود.

تداخل رده X: منع مصرف همزمان

داساتینیب: مهار کننده‌های پمپ پروتون ممکن است غلظت سرمی داساتینیب را کاهش دهند.

مدیریت: در صورت نیاز به برخی از درمان‌های کاهش‌‌دهنده اسید‌‌، می‌‌توان از داروهای ضد‌اسید (۲ ساعت قبل یا بعد از تجویز داساتینیب استفاده کرد) به جای مهار کننده پمپ پروتون استفاده کرد.

تداخل رده X: منع مصرف همزمان

دلاویردین: مهار کننده‌های پمپ پروتون ممکن است غلظت سرمی دلاویردین را کاهش دهند.

مدیریت: در بیماران تحت درمان با دلاویردین باید از درمان مزمن با مهار کننده‌های پمپ پروتون (PPI) خودداری کرد.

تداخل رده X: منع مصرف همزمان

ارلوتینیب: مهار کننده‌های پمپ پروتون ممکن است غلظت سرمی ارلوتینیب را کاهش دهند.

تداخل رده X: امنع مصرف همزمان

ایتراکونازول: مهارکننده‌‌های پمپ پروتون ممکن است غلظت سرمی ایتراکونازول را کاهش دهند. مهار کننده‌‌های پمپ پروتون ممکن است غلظت سرمی ایتراکونازول را افزایش دهند.

تداخل رده D: اصلاح درمان

کتوکونازول (سیستمیک): مهار کننده‌‌های پمپ پروتون ممکن است جذب کتوکونازول (سیستمیک) را کاهش دهند. کتوکونازول (سیستمیک) ممکن است غلظت سرمی مهارکننده‌‌های پمپ پروتون را افزایش دهد.

مدیریت: در صورت لزوم استفاده همزمان با مهارکننده‌‌های پمپ پروتون‌، برای افزایش اسیدیته معده و بهبود جذب‌‌، کتوکونازول را با یک نوشیدنی اسیدی استفاده کنید. تداخل رده D: اصلاح درمان

لدیپاسویر: مهارکننده‌های پمپ پروتون ممکن است غلظت سرمی لدیپاسویر را کاهش دهند.

مدیریت: دوزهای PPI معادل امپرازول ۲۰ میلی‌‌گرم یا کمتر ممکن است با لیدیپاسویر در شرایط ناشتا تجویز شود.

تداخل رده D: اصلاح درمان

متوترکسات: مهارکننده‌های پمپ پروتون ممکن است غلظت سرمی متوترکسات را افزایش دهند.

مدیریت: قطع درمان موقتی مهار کننده پمپ پروتون (PPI) را در بیمارانی که دوز بالایی از متوترکسات دریافت می‌‌کنند‌‌، در نظر بگیرید.

تداخل رده D: اصلاح درمان

نلفیناویر: مهارکننده‌‌های پمپ پروتون ممکن است غلظت سرمی متابولیت فعال (nelfinavir) را کاهش دهند. مهار کننده‌‌های پمپ پروتون ممکن است غلظت سرمی نلفیناویر را کاهش دهند.

نراتینیب: مهارکننده‌‌های پمپ پروتون ممکن است غلظت سرمی نراتینیب را کاهش دهند. به‌طور خاص‌‌، مهار کننده‌‌های پمپ پروتون ممکن است جذب نراتینیب را کاهش دهند.

تداخل رده X: منع مصرف همزمان

نیلوتینیب: مهار کننده‌های پمپ پروتون ممکن است غلظت سرمی نیلوتینیب را کاهش دهند.

مدیریت: در صورت امکان از این ترکیب خودداری کنید زیرا احتمالاً تفکیک دوزها روش کافی برای به حداقل رساندن تعامل نیست.

تداخل رده D: اصلاح درمان

پازوپانیب: مهارکننده‌‌های پمپ پروتون ممکن است غلظت سرمی پازوپانیب را کاهش دهند.

تداخل رده X: منع مصرف همزمان

پکسیدارتینیب: مهار کننده‌‌های پمپ پروتون ممکن است غلظت سرمی Pexidartinib را کاهش دهند.

مدیریت: در صورت نیاز به کاهش اسید، تجویز آنتی‌اسید را ۲ ساعت قبل یا بعد از پکسیدارتینیب در نظر بگیرید‌‌، یا پکسیدارتینیب را ۲ ساعت قبل یا ۱۰ ساعت بعد از آنتاگونیست گیرنده H2 تجویز کنید.

تداخل رده X: منع مصرف همزمان

پوساکونازول: مهار کننده‌های پمپ پروتون ممکن است غلظت سرمی پوساکونازول را کاهش دهند.

مدیریت: از مصرف همزمان بازدارنده‌‌های پمپ پروتون (PPI) و سوسپانسیون خوراکی پوساکونازول خودداری کنید.

تداخل رده D: اصلاح درمان

ریلپیویرین: مهارکننده‌‌های پمپ پروتون ممکن است غلظت سرمی ریلپیویرین را کاهش دهند.

تداخل رده X: منع مصرف همزمانن

رزیدرونات: مهارکننده‌‌های پمپ پروتون ممکن است اثر درمانی رزیدرونات را کاهش دهند. مهارکننده‌‌های پمپ پروتون ممکن است غلظت سرمی رزیدرونات را افزایش دهند. بیماران بالای ۷۰ سال بیشتر در معرض خطر عوارض جانبی هستند.

تداخل رده D: اصلاح درمان

گل راعی: ممکن است غلظت سرمی امپرازول را کاهش دهد.

تداخل رده X: منع مصرف همزمان

ولپاتاسویر: مهارکننده‌‌های پمپ پروتون ممکن است غلظت سرمی ولپاتاسویر را کاهش دهند.

مدیریت: Sofosbuvir / velpatasvir باید همراه با غذا تجویز شود و ۴ ساعت قبل از امپرازول ۲۰ میلی‌گرم مصرف شود. Sofosbuvir / velpatasvir / voxilaprevir را می‌توان با امپرازول ۲۰ میلی‌گرم تجویز کرد. استفاده با سایر مهار کننده‌‌های پمپ پروتون مورد مطالعه قرار نگرفته است.

تداخل رده D: اصلاح درمان

مقدار مصرف امپرازول

*بزرگسالان:
کاربردهای اصلی (Labeled indications):
۱-بازگشت محتویات معده به مری (GERD) ، فرسایشی (همراه با آسیب به مری) یا غیر فرسایشی:
درمان اولیه:
بیماری خفیف یا غیرمداوم (کمتر از دو بار در هفته) بدون هیچ آثاری از آسیب به مری:
خوراکی: ۱۰ میلی‌‌گرم یک بار در روز؛ در صورت لزوم می‌‌تواند پس از ۴ تا ۸ هفته یک بار در روز به ۲۰ میلی‌‌گرم افزایش یابد.

علائم شدید و یا مکرر (≥ ۲ مرتبه در هفته) و یا ازوفاژیت فرسایشی:
خوراکی: ۲۰ تا ۴۰ میلی‌گرم یک بار در روز؛ پس از کنترل علائم‌‌، حداقل به مدت ۸ هفته ادامه دهید. متعاقباً، بیماران بدون ازوفاژیت فرسایشی شدید می‌توانند به کم‌ترین دوز لازم برای کنترل علائم (و / یا تغییر دادن به یک مسدود کننده H2) کاهش یافته و قطع کنند. بیمارانی که ازوفاژیت فرسایشی شدید یا مری بارت دارند باید درمان نگهدارنده طولانی مدت را با ۲۰ میلی گرم یک بار در روز ادامه دهند.

علائم باقیمانده با وجود ۴۰ میلی گرم یک بار در روز درمان:
توجه: مراجعه به متخصص توصیه می شود.
خوراکی: گزینه‌‌های درمانی شامل تقسیم دوز به ۲۰ میلی‌‌گرم دو بار در روز، افزایش دوز به ۴۰ میلی‌گرم دو بار در روز یا تغییر به PPI دیگر است.

درمان OTC (همراه با راهنمایی بیمار): در صورت سوزش معده ، علائم مکرر ( ۲ یا بیشتر از ۲ مرتبه در هفته):
خوراکی: ۲۰ میلی‌‌گرم یک بار در روز به مدت ۱۴ روز (حداکثر: ۲۰ میلی‌گرم در روز). در صورت لزوم ممکن است هر ۴ ماه یک دوره ۱۴ روزه را تکرار کنید. در صورت برطرف نشدن علائم در طی ۱۴ روز از درمان‌‌، به پزشک مراجعه کنید. بیش از ۱۴ روز یا زودتر از هر ۴ ماه مصرف نکنید‌‌، مگر اینکه توسط پزشک تجویز شود.

ریشه کنی هلیکوباکتر پیلوری:
خوراکی: ۲۰ میلی‌‌گرم یا ۴۰ میلی گرم دو بار در روز به عنوان بخشی از یک رژیم ترکیبی مناسب با آنتی‌بیوتیک‌ها. دوز بستگی به رژیم انتخاب شده دارد.
۲- بیماری زخم معده، درمان و پیشگیری ثانویه:
توجه: برای بیماران مصرف کننده NSAID (از جمله آسپرین) ، در صورت امکان باید NSAID قطع شود. در صورت وجود عفونت ، ابتدا باید عفونت هلیکوباکتر پیلوری درمان شود.

زخم بدون عارضه:
خوراکی: ۲۰ تا ۴۰ میلی‌گرم یک بار در روز. مدت زمان آن به اندازه ، محل و علت زخم بستگی دارد و از ۴ تا ۸ هفته متغیر است. در بیماران مبتلا به بیماری عودکننده‌‌، ممکن است دوز دارو به ۲۰ تا ۴۰ میلی گرم دو بار در روز افزایش یابد.

زخم پیچیده (سوراخ شدن یا انسداد خروجی معده):
خوراکی: ۴۰ میلی گرم دو بار در روز به مدت ۴ هفته و به دنبال آن ۴۰ میلی‌گرم یک بار در روز. مدت زمان بستگی به محل و علت زخم دارد.

زخم خونریزی دهنده:
خوراکی (ترجیحاً به دنبال استفاده اولیه از یک مهار کننده پمپ پروتون IV):
توجه: برخی از متخصصان پیشنهاد می کنند که در بیماران مشکوک به خونریزی دستگاه گوارش فوقانی فعال قبل از آندوسکوپی ، دوز بالای مهارکننده پمپ پروتون (PPI) با دوز مداوم یا متناوب شروع شود. به دنبال آندوسکوپی‌، برای بیماران مبتلا به کانون‌‌های پرخون مربوط به خونریزی اخیر (به‌‌عنوان مثال‌‌، خونریزی فعال‌‌، رگ قابل مشاهده‌‌، لخته چسبنده)‌، تزریق مداوم یک مهار کننده پمپ پروتون وریدی حداقل به مدت ۷۲ ساعت قبل از انتقال به PPI خوراکی توصیه می‌‌شود. بیماران فاقد کانون‌های پرخون مربوط به خونریزی اخیر می توانند بلافاصله پس از آندوسکوپی به PPI خوراکی منتقل شوند.
بیماران مبتلا به کانون‌‌های پرخون مربوط به خونریزی اخیر در آندوسکوپی (به دنبال درمان با مهار کننده پمپ پروتون IV): 40 میلی‌گرم دو بار در روز به مدت ۱۴ روز و به دنبال آن ۴۰ میلی‌‌گرم یک بار در روز
بیمارانی که کانون خطرناک خونریزی در آندوسکوپی ندارند: ۲۰ میلی‌‌گرم یک بار در روز
مدت زمان: کل مدت درمان به اندازه ، محل و علت زخم بستگی دارد و از ۴ تا ۱۲ هفته متغیر است.

۳-سندروم زولینگر الیسون:
خوراکی: اولیه: ۴۰ میلی گرم دو بار در روز‌‌؛ در صورت نیاز‌، ممکن است در اوایل درمان حداکثر تا ۱۸۰ میلی‌گرم در روز افزایش می یابد. هنگامی که خروجی اسید کنترل شد‌‌، کاهش دوز تدریجی امکان پذیر است.
محدوده دوز نگهدارنده گزارش شده: ۱۰ تا ۱۸۰ میلی‌گرم در روز (میانگین: ۶۰ تا ۷۰ میلی‌‌گرم در روز). دوزهای روزانه> 80 میلی‌گرم معمولاً در ۲ دوز منقسم تجویز می‌‌شود.

کاربردهای دیگر (Off-labeled indications):
۱-سوء هاضمه (ایدیوپاتیک یا بدون زخم):
خوراکی: ۲۰ میلی‌‌گرم روزی یک بار به مدت ۴ تا ۸ هفته، در بیماران با علائم بیشتر ممکن است درمان ادامه یابد. بعضی از متخصصان توصیه می‌‌کنند برای به حداقل رساندن عوارض جانبی طولانی مدت هر ۶ تا ۱۲ هفته درمان قطع شود.

۲-پیشگیری اولیه از زخم ایجاد شده با NSAID ها (مانند آسپیرین):
خوراکی: ۲۰ میلی گرم یک بار در روز در طول مدت استفاده از NSAID با خطر بالا.

*کودکان:
۱-بازگشت محتویات معده به مری (GERD):
زیر ۱ سال: ایمنی و کارآیی مشخص نیست
۵-۱۰ کیلوگرم: ۵ میلی‌گرم خوراکی روزانه
۱۰-۲۰ کیلوگرم: ۱۰ میلی‌گرم خوراکی روزانه
بیشتر از ۲۰ کیلوگرم: ۲۰ میلی‌‌گرم خوراکی روزانه

۲-ازوفاژیت فرسایشی (التهاب مری زخم شونده):
زیر ۱ ماه: ایمنی و کارآیی مشخص نیست.
۱ ماه تا زیر ۱ سال سن:
۳ تا کمتر از ۵ کیلوگرم: ۲٫۵ میلی‌گرم در روز
۵ تا کمتر از ۱۰ کیلوگرم: ۵ میلی‌گرم در روز
۱۰ کیلوگرم: ۱۰ میلی‌گرم در روز
ممکن است در مدت ۶ هفته درمان شود.
۱-۱۶ ساله:
۵ تا کمتر از ۱۰ کیلوگرم: ۵ میلی‌گرم خوراکی روزانه
۱۰ تا کمتر از ۲۰ کیلوگرم: ۱۰ میلی‌گرم خوراکی روزانه
۲۰ کیلوگرم یا بیشتر : ۲۰ میلی‌‌گرم خوراکی روزانه
ممکن است در مدت ۴-۸ هفته درمان شود.

مکانیسم اثر

امپرازول یک مهارکننده مهارکننده پمپ پروتون می‌‌باشد. امپرازول با مهار اختصاصی H+/K+-ATPase در سلول‌های جدار معده باعث مهار ترشح اسید معده می‌گردد.

فارماکودینامیک

تأثیر بر ترشح اسید معده:
این دارو باعث کاهش ترشح اسید معده می‌شود. پس از تجویز خوراکی‌، معمولاً شروع اثر ضد‌ترشحی امپرازول در عرض یک ساعت حاصل می‌شود‌‌، حداکثر اثر آن ۲ ساعت بعد از تجویز است. اثر بازدارندگی امپرازول بر ترشح اسید با تکرار دوز یک بار در روز افزایش می‌یابد و پس از چهار روز به حداکثر می رسد.

تاثیر بر گاسترین سرم:
در مطالعات روی ۲۰۰ بیمار یا بیشتر‌‌، سطح گاسترین سرم طی ۱-۲ هفته اول تجویز روزانه دوزهای درمانی امپرازول افزایش یافت. این امر به طور موازی با مهار ترشح اسید اتفاق افتاد. با ادامه تجویز امپرازول‌‌، هیچ افزایش بیشتری در گاسترین سرم رخ نداد. افزایش گاسترین باعث هیپرپلازی سلول مانند انتروکرومافین و افزایش سطح کروموگرانین A (CgA) سرم می‌شود. افزایش سطح CgA ممکن است منجر به نتایج مثبت کاذب در مطالعات تشخیصی تومورهای عصبی و غدد درون‌‌ریز شود.

اثرات سلول شبه آنتروکرومافین (ECL):
نمونه‌‌های بیوپسی معده از انسان در مطالعات بالینی طولانی مدت از بیش از ۳۰۰۰ کودک و بزرگسال تحت درمان با امپرازول بدست آمده است. بروز هیپرپلازی سلولی شبه انتروکرومافین در این مطالعات با گذشت زمان افزایش می‌‌یابد. با این‌‌حال‌‌، هیچ موردی از کارسینوئیدهای سلول ECL ، دیسپلازی یا نئوپلازی در این بیماران شناسایی نشده است. با این‌حال‌‌، این مطالعات از نظر قدرت و مدت زمان برای نتیجه‌‌گیری در مورد تأثیر احتمالی تجویز طولانی مدت امپرازول در ایجاد هرگونه شرایط بدخیمی، کافی نیستند.

اثرات دیگر:
اثرات سیستمیک امپرازول در سیستم عصبی مرکزی‌‌، سیستم‌‌های قلبی عروقی و تنفسی تاکنون یافت نشده است. امپرازول‌‌، در دوزهای خوراکی ۳۰ یا ۴۰ میلی‌‌گرم به مدت ۲-۴ هفته‌‌، هیچ تاثیری بر عملکرد تیروئید‌‌، متابولیسم کربوهیدرات‌‌، یا سطح در گردش هورمون پاراتیروئید‌، کورتیزول‌، استرادیول‌، تستوسترون‌، پرولاکتین‌‌، کوله سیستوکینین یا سکرتین نشان نداد.

فارماکوکینتیک

جذب: کپسول‌های آهسته رهش امپرازول حاوی فرمولاسیون گرانول روکش‌‌دار روده‌‌ای امپرازول است (زیرا امپرازول در برابر اسید ناپایدار است)‌‌، بنابراین جذب امپرازول فقط پس از خروج گرانول‌‌ها از معده آغاز می‌‌شود‌. جذب امپرازول سریع است. حداکثر غلظت پلاسما طی ۰٫۵ تا ۳٫۵ ساعت بدست می‌‌آید.
فراهمی زیستی مطلق (در مقایسه با تجویز داخل وریدی) تقریباً ۳۰-۴۰٪ در دوزهای ۲۰-۴۰ میلی‌گرم است که بیشتر به دلیل متابولیسم پیش سیستمیک است. فراهمی زیستی امپرازول با تجویز مکرر کپسول‌‌های آهسته رهش امپرازول کمی افزایش می‌‌یابد.

اتصال پروتئینی: امپرازول ۹۵% به پروتئینهای پلاسما متصل می شود
متابولیسم: امپرازول بطور وسیعی در کبد تحت متابولیسم توسط سیستم آنزیمی سیتوکروم P450 قرار می گیرد.
مسیر حذف: راه اصلی دفع متابولیت های امپرازول از طریق ادرار می باشد.
نیمه عمر: نیمه عمر امپرازول در افراد سالم ۰٫۵ تا ۱ ساعت و در اختلالات کبدی تقریبا ۳ ساعت می باشد.

منبع: rpsi.ir